药理学学习指导(案例版) 第11--20章 案例学习和选择题答案汇总.pdf

第十一章案例学习和选择题答案

案例

问答题:

１.儿茶酚胺经什么酶代谢?不同的儿茶酚胺代谢酶亚型以何种儿茶酚胺作为其特异性

底物?

儿茶酚胺经两种酶代谢ꎬ单胺氧化酶(ＭＡＯ)和儿茶酚胺￣Ｏ￣甲基转移酶(ｃａｔｅｃｈｏｌ￣Ｏ￣

ｍｅｔｈｙｌｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅꎬＣＯＭＴ)ꎮ

(１)ＭＡＯ是一种在大多数神经元中表达的线粒体酶ꎬ它包括两种异构体:ＭＡＯ￣Ａ和

ＭＡＯ￣Ｂꎮ这两种异构体都具有一定的配体特异性:

①ＭＡＯ￣Ａ主要降解５￣羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺ꎻ

②ＭＡＯ￣Ｂ降解多巴胺的速度要显著快于５￣羟色胺和去甲肾上腺素ꎮ

(２)ＣＯＭＴ是一种主要在肝脏表达的胞浆酶ꎬ多巴胺是可经ＣＯＭＴ降解为稳定代谢物

高香草酸ꎮ

２.如何解释ＭＡＯ抑制剂和葡萄酒之间相互作用的机制?

在酒中的有害物质进入体循环前ꎬ单胺氧化酶Ａ(ＭＡＯ￣Ａ)负责将这些有害物质代谢

消除ꎮ当患者正在服用单胺氧化酶抑制剂(ＭＡＯＩｓ)时ꎬ应该避免摄食发酵食品(如茅台

酒)ꎬ因红酒中含有大量的酪胺和其他单胺ꎬ它们通常在胃肠道和肝脏经单胺氧化酶氧化

脱氨ꎮ而ＭＡＯＩｓ抑制了这一反应ꎬ使大量单胺进入血液循环ꎬ极易诱发高血压危象ꎮ

３.酚妥拉明是如何发挥降压作用的?

在血管平滑肌细胞中ꎬα受体激活可刺激平滑肌细胞收缩ꎬ并增加外周血管阻力ꎬ从

而升高血压ꎬ导致血流量再分配ꎮ酚妥拉明是可逆的、非选择性的α肾上腺素受体拮抗

剂ꎬ它可阻断内源性儿茶酚胺与α肾上腺素受体结合ꎬ引起血管扩张ꎬ降低血压和外周

阻力ꎮ

选择题:

１.Ｃ.拉贝洛尔同时阻断β肾上腺素受体和α肾上腺素受体ꎮ它通过降低全身血管阻力来

降低血压(α肾上腺素受体拮抗剂活性)ꎬ但对心率或心输出量没有任何重大影响(β肾

上腺素受体拮抗剂活性)ꎮ

２.Ｂꎮ普奈洛尔可被用于治疗甲状腺功能亢进ꎮ甲亢时儿茶酚胺的过度作用ꎬ引起的多种

症状与β受体兴奋有关ꎬ特别是心脏和代谢方面的异常ꎬ因此应用β受体阻断药治疗

效果明显ꎮ

３.Ａꎮ酚妥拉明常见的不良反应有低血压ꎬ胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻、呕吐和诱

发溃疡病ꎮ静脉给药可能引起严重的心律失常和心绞痛ꎮ

１

４.Ｂꎮ普萘洛尔易于通过血脑屏障和胎盘屏障ꎬ也可分泌于乳汁中ꎮ

５.Ｅꎮ噻吗洛尔为眼科常用的非选择性β肾上腺素受体阻断药ꎬ降眼压机制主要是减少房

水生成ꎮ

６.Ｅꎮ酚妥拉明具有阻断血管平滑肌α受体和直接扩张血管作用ꎮ静脉注射能使血管舒

１

张ꎬ血压下降ꎬ静脉和小静脉扩张明显ꎬ舒张小动脉使肺动脉压下降ꎬ外周血管阻力

降低ꎮ

７.Ｂꎮ普萘洛尔并不影响正常人的血糖水平ꎬ也不影响胰岛素的降低血糖作用ꎬ但能延缓

用胰岛素后血糖水平的恢复ꎬ可能是其抑制了低血糖引起儿茶酚胺释放所致的糖原

分解ꎮ

８.Ｅꎮ噻吗洛尔可减少房水的生成ꎬ降低眼内压ꎬ用于治疗青光眼ꎬ无缩瞳和调节痉挛等

不良反应ꎮ

９.Ｃꎮ美托洛尔为选择性β受体阻断剂ꎻ其他均为非选择性β受体阻断药ꎮ

１

１０.Ｄꎮ支气管哮喘为β受体阻断药的禁忌证ꎮ

Ｃａｓｅ

Ｅｓｓａｙｑｕｅｓｔｉｏｎｓ:

１.Ｗｈｉｃｈｅｎｚｙｍｅｓｍｅｔａｂｏｌｉｚｅｃａｔｅｃｈｏｌａｍｉｎｅｓ?Ｗｈａｔａｒｅｔｈｅｓｐｅｃｉｆｉｃｉｔｉｅｓｏｆｉｓｏｆｏｒｍｓｏｆ

ｔｈｅｓｅｅｎｚｙｍｅｓｆｏｒｔｈｅｖａｒｉｏｕｓｃａｔｅｃｈｏｌａｍｉｎｅｓ?

ＣａｔｅｃｈｏｌａｍｉｎｅｍｅｔａｂｏｌｉｓｍｉｎｖｏｌｖｅｓｔｈｅｔｗｏｅｎｚｙｍｅｓꎬＭＡＯａｎｄｃａｔｅｃｈｏｌ￣Ｏ￣ｍｅｔｈｙｌｔｒａｎｓｆｅｒａｓｅ

(ＣＯＭＴ).

(１)ＭＡＯｉｓａｍｉｔｏｃｈｏｎｄｒｉａｌｅｎｚｙｍｅｔｈａｔｉｓｅｘｐｒｅｓｓｅｄｉｎｍｏｓｔｎｅｕｒｏｎｓ.Ｉｔｅｘｉｓｔｓｉｎｔｗｏ

ｉｓｏｆｏｒｍｓꎬＭＡＯ￣ＡａｎｄＭＡＯ￣Ｂ.Ｔｈｅｔｗｏｉｓｏｆｏｒｍｓｈａｖｅｓｏｍｅｄｅｇｒｅｅｏｆｌｉｇａｎｄｓｐｅｃｉｆｉｃｉｔｙ