麻醉药理学 作用于胆碱受体的药物.pptx

第八章

作用于胆碱受体的药物

;熟悉;;;;第一节概述;胆碱能神经;

中枢神经系统;第二节递质与受体;（三）递质的合成、贮存;（四）递质的释放;（五）递质作用的消失;二、胆碱能受体;（二）胆碱受体亚型及分布;M胆碱受体;M胆碱受体;M受体小结

;N胆碱受体;作用于胆碱受体的药物;分类;乙酰胆碱;1、心血管作用

?血管舒张：肺和冠脉血管（M3-REDRF/NO）

?心率减慢（负性频率），K＋外流增加，最大舒张期电位增加

?房室结、普肯耶纤维传导减慢（负性传导）

?心肌收缩力减弱(负性肌力，心房)，NA释放减少

?缩短心房不应期K＋外流增加;2、胃肠道：

增加胃肠道平滑肌收缩幅度和张力，促进胃肠蠕动；增加胃肠道腺体分泌。引起腹痛，呕吐及排便效应。

3、泌尿道：

兴奋膀胱逼尿肌，增加膀胱最大自主排空压力；舒张膀胱三角区和膀胱括约肌，导致膀胱排空作用。

4、其他：

腺体分泌；眼的作用；烟碱N样作用（骨骼肌兴奋）；不易进入CNS。;毛果芸香碱——匹鲁卡品;【药理作用】;;【临床应用】;

;阿托品作用机制;;

2.眼

(1)扩瞳

;(2)眼内压升高

;

(3)调节麻痹

睫状肌M受体阻断→睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧→晶状体变扁平→屈光度减低→近物模糊,远物清楚：调节麻痹。;

3.平滑肌

阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。

(1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。

(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。;

(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。

(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显，常取决于括约肌的功能状态。;;;

6.中枢作用

较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢

和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。

中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。;临床应用;【不良反应及中毒解救】;东莨菪碱的药理作用;临床应用;?山莨菪碱：不易进入中枢??解除血管痉挛选择性高，用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛

对抗Ach引起的平滑肌痉挛和血压下降的作用与阿托品相似而弱

?格隆溴铵：明显的外周抗胆碱作用，强而持久，可明显的抑制胃酸分泌。

?哌仑西平（M1）：消化道溃疡治疗，较少有口干、视力模糊，不易进入CNS

长托宁：新型抗胆碱药，中枢和外周抗胆碱作用。

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