药物的物理化学相互作用.pptVIP

关于药物的物理化学相互作用第1页，共35页，星期日，2025年，2月5日**教学目标掌握药物分子间作用力类型；熟悉分子间作用力对药物性质、制剂成型性的影响；了解药物与包材、蛋白的相互作用。*第2页，共35页，星期日，2025年，2月5日**一、范德华力二、氢键三、传荷络合作用四、离子参与的相互作用五、疏水相互作用*＆1药物的物理化学相互作用类型第3页，共35页，星期日，2025年，2月5日**一、范德华力（VanderWaalsforce)1.取向力（dipole-dipoleattration）*发生在极性分子与极性分子之间分子的极性越大，分子间的取向力越大第4页，共35页，星期日，2025年，2月5日**2.诱导力（inductionforce）*存在于极性分子与非极性分子之间还存在于极性分子与极性分子之间第5页，共35页，星期日，2025年，2月5日**3.色散力（dispersionforce）*色散力与相互作用的分子变形有关，变形越大，色散力越大。色散力存在于极性分子与极性分子之间、极性分子与非极性分子之间、非极性分子与非极性分子之间。第6页，共35页，星期日，2025年，2月5日**二、氢键（hydrogen?bond）*分子间氢键分子内氢键第7页，共35页，星期日，2025年，2月5日**氢键对药物性质的影响氢键对物质溶解度的影响在极性溶剂中，如果溶质分子与溶剂分子之间可以形成氢键，则溶质的溶解度增大。HF和NH3在水中的溶解度较大。*第8页，共35页，星期日，2025年，2月5日**对物质熔沸点的影响分子间氢键：物质熔点、沸点升高。物质熔化或气化时，要克服纯粹的分子间力外，还必须提高温度，额外供应能量来破坏分子间的氢键，所以这些物质的熔点、沸点比同系列氢化物的高。分子内氢键：熔、沸点常降低。分子内形成氢键，那么相应的分子间的作用力就会减少,分子内氢键会使物质熔沸点降低.第9页，共35页，星期日，2025年，2月5日**对粘度的影响分子间有氢键的液体，一般粘度较大。例如甘油、磷酸、浓硫酸等多羟基化合物，由于分子间可形成众多的氢键，这些物质通常为粘稠状液体。第10页，共35页，星期日，2025年，2月5日**三、传荷络合作用概念：电性差别比较大的两个分子相互接触时，电子多的分子（电子供体）缺电子的分子（电子受体）转移部分电子而结合成稳定的络合物，称为传荷络合物；或称电子转移复合物（CTC）传荷络合物的意义：在药物配伍中可以助溶，增加水溶性，提高稳定性。*第11页，共35页，星期日，2025年，2月5日**四、离子参与的相互作用离子键离子-偶极作用力离子与极性分子作用离子-诱导偶极作用力离子与非极性分子作用影响药物的溶解度、溶出等。*第12页，共35页，星期日，2025年，2月5日**NaCl的形成示意图Na+11812Cl+17872Na+Cl-+1182+17882Na+Cl-2Na+Cl2=2NaCle-0+10-1失去电子得到电子化合价升高被氧化化合价降低被还原**第13页，共35页，星期日，2025年，2月5日**五、疏水相互作用疏水性(HydrophobicityHydrophobicity)：非极性化合物在水中的溶解度非常小，与水混合时会形成互不相溶的两相，即非极性分子有离开水相进入非极性相的趋势。疏水相互作用(Hydrophobiceffect)：非极性分子在极性水中倾向于聚集的现象。疏水基团的相互作用在表面活性剂在水中形成胶束的中起着重要作用*第14页，共35页，星期日，2025年，2月5日**＆2药物的物理化学作用对药物性质的影响我们知道胶束的形成是通过疏水作用力；在溶液剂设计加入助溶剂其原理是通过与药物发生络合作用；因此药物的相互作用对多种制剂的成型均存在较大的影响。*第15页，共35页，星期日，2025年，2月5日**1.对药物溶解度的影响药物在溶剂中溶解规律“结构相似者相溶”结构相似：分子的化学键、分子间作用力以及分子相对大小等结构性质。溶质和溶剂能形成分子内氢键，则溶解度增加水和乙醇可以任意比例互溶。药物分子内形氢键，在极性溶剂中溶解度减小，在非极