第十章肾上腺素受体激动药PPT课件.pptx

第十章肾上腺素受体激动药;内容提要;学习目标;概念;第一节构效关系及分类;构效关系;药物分类;第二节α肾上腺素受体激动药;【药理作用】;3.血压：较强升压作用，避免用大剂量

小剂量：心脏兴奋心输出量增加

---收缩压，舒张压不明显，脉压

大剂量：血管强烈收缩，外周阻力增加

---收缩压，舒张压，脉压

4.其他：

仅大剂量时，血糖升高;

孕妇，子宫平滑肌收缩频率增加;【临床应用】;【不良反应及禁忌症】;间羟胺（阿拉明）

1.作用特点：

（1）与NA相似，弱而持久；

直接激动α受体，对β1作用弱；也可促使NA的释放

（2）很少引起心律失常，不易引起肾衰；快速耐受性

2.可作为NA的代用品

3.主用于：休克早期，术后或腰麻后的休克；

阵发性室上性心动过速;去氧肾上腺素（苯肾上腺素）,甲氧明（甲氧胺）;去氧肾上腺素（苯肾上腺素,新福林）,甲氧明

;第三节α、β肾上腺素受体激动药;【药理作用】;（1）皮肤黏膜血管：收缩最明显

（2）内脏血管（尤其肾血管）：收缩明显

（3）骨骼肌血管：扩张（β受体占优势）

（4）脑和肺血管：作用弱

有时由于血压升高而被动扩张

（5）冠状血管：扩张

a、激动冠状血管β2受体；

b、心脏兴奋，代谢产物腺苷增加引起；;3.血压

小剂量：兴奋心脏β1受体(皮下注射或低浓度静滴)

收缩压升高，舒张压不变或稍下降

大剂量：静脉注射，双相效应（先升后降）

收缩压和舒张压均升高

若先给α受体阻断药，出现肾上腺素升压作用的翻转

★注意：在低浓度时β受体对肾上腺素敏感；

高浓度时α受体对肾上腺素敏感。;4.平滑肌取决于器官组织的受体类型

（1）支气管（+）β2受体、α受体；

舒张支气管，消除粘膜水肿；

（2）膀胱（+）β2受体、α受体；

逼尿肌舒张，括约肌收缩，引起排尿困难；

5.代谢

代谢增强，耗氧量增加，血糖升高等

6.中枢神经系统

治疗量，一般无兴奋；大剂量：出现兴奋;【临床应用】;1）过敏性休克：首选（皮下??肌内注射）

表现：心跳无力，血压下降，呼吸困难等。

应用AD后：强而快的心脏兴奋作用；血压上升；强大的

支气管松弛作用，消除黏膜水肿及减少组胺

等过敏介质释放。

2）支气管哮喘：

主用于支气管哮喘急性发作

禁用于心源性哮喘；;3.局部应用与局麻药配伍、局部止血

作用：1)加入微量AD，延长局麻药作用时间；减少吸收中毒。

2)鼻黏膜及齿龈出血

注意：手指、足趾等手术不加AD，以免影响局部血液循环。

4.治疗青光眼促进房流出而降眼压

【不良反应及禁忌症】

1.量大可致心律失常，血压升高，头痛等

2.禁忌：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、

糖尿病和甲亢等。;多巴胺（DA）

1、作用特点：

1）口服被破坏，一般采用静脉注射；

2）作用时间短；

3）不易透过血脑屏障，几无中枢作用。

;【药理作用】;3.血压

低浓度：收缩压升高；舒张压变化不大或稍升高。

高浓度：收缩压、舒张压均升高。

4.肾脏

（1）低浓度：（+）DA受体，血管扩张，肾血流增加；

也可抑制肾小管再吸收，使尿量增加。

（2）大剂量：（+）α受体，血管收缩，肾血流量减少。;【临床应用】;【不良反应】;麻黄碱

基本作用与AD相似，其特点为：

（1）性质稳定，可口服

（2）作用温和而持久

（3）中枢兴奋作用强

（4）易产生快速耐受性

;机制：激动αβ受体；促进NA的释放间接作用

【临床应用】

（1）支气管哮喘：预防或轻症治疗

（2）鼻黏膜充血引起的鼻塞

（3）防止某些低血压：腰麻和硬膜外麻醉

（4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状

;31;第四节β肾上腺素受体激动药;【临床应用】;多巴酚丁胺静脉给药

1.主要激动β1受体

2.心肌收缩力增加，对心率影响较小

3.用于心肌梗死并发心力衰竭

;沙丁胺醇、特布他林、克伦特罗等

1