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倍他司汀药理作用、药物区别、疾病应用及特殊人群使用注意事项
药理作用
倍他司汀是组胺H1受体弱激动剂、H3受体强拮抗剂具有扩张血管作用,有促进脑干、内耳血液循环,缓解血管痉挛并减轻膜迷路积水作用,可抗血小板聚集、预防血栓形成。
区别
倍他司汀药物包括甲磺酸倍他司汀和盐酸倍他司汀,甲磺酸倍他司汀与受体结合率相对更高,餐后用药胃内溶解度更高。甲磺酸倍他司汀与盐酸倍他司汀用药适应证、安全性及不良反应等方面相似。
倍他司汀眩晕疾病应用
良性阵发性位置性眩晕
BPPV主要治疗方法是手法复位,药物治疗主要是考虑BPPV合并其他眩晕疾病导致内耳损害,倍他司汀可用于复位后有残存症状患者。
BPPV成功复位后残留症状主要为头晕、不稳及颈部不适,残留症状的发生率与患者复位次数有关。
治疗开始前评估:在初始治疗完成1周后,有条件建议行眼性前庭诱发性肌源性电位检查和动静态平衡评估。
治疗后:用药后每个月监测、复查,功能完全恢复、症状完全缓解或患者不能获益。
梅尼埃病
倍他司汀可用于预防梅尼埃病发作,常规剂量为18—36mg/d,最大可达108mg/d。倍他司汀对梅尼埃病的预防作用呈剂量-时长依赖效应,强调大剂量、足疗程药物治疗,高剂量组发作次数最少。高剂量3个月疗效不佳可将剂量提升至超高剂量。
用药前评估:保证基础治疗前提下,对仍在发作期患者进行前庭功能评估后,开始维持性口服药物治疗。
推荐评估手段:温度试验和头脉冲试验;眩晕发作量表;动静态平衡评估。耳蜗电图因其侵入性和复杂性,不适用于日常随访。
用药后每3个月复查,6-9月建议继续升阶治疗方案。有明显改善,至少半年无发作可减至常规剂量维持,直至停药。每次减量或停药,随访和检查评估下进行。
前庭性偏头痛
前庭性偏头痛是常见发作性前庭综合征之一,建议症状控制后即可停药。
前庭神经炎(急性单侧前庭病)
前庭神经炎或急性单侧前庭病是常见急性前庭综合征,前庭神经炎治疗包括急性期使用前庭抑制剂对症处理、糖皮质激素抗炎以及前庭康复治疗。
倍他司汀联合VRT促进外周性前庭损害后中枢前庭代偿,倍他司汀缩短大多数单侧前庭神经切断术患者静态姿势、眼动、空间感知觉以及患者对稳定性自我评估的恢复时间,药物在前庭神经核水平具有调控前庭张力失衡功能。
血管源性眩晕/头晕
倍他司汀为H1受体弱激动剂,可通过H1受体激动作用促觉醒,对脑血管有舒张作用,以增加脑血流。倍他司汀是H3受体强拮抗剂,可通过对H3自身受体拮抗作用增加组胺合成与释放。
特殊人群中应用
甲磺酸倍他司汀在老年人中应用老年患者,慢性肝肾功能损害患者需酌情减量服用。
甲磺酸倍他司汀在孕妇、哺乳期妇女及儿童中应用方面,孕妇及哺乳期妇女出于安全性考虑,不建议应用。
高剂量甲磺酸倍他司汀治疗眩晕症,安全性与耐受良好,不良反应发生率低。
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