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抗生素与人体健康

摘要抗生素作为抗感染治疗的主要药物，在保证人类健康中发挥着重要作

用。但伴随其在临床治疗和其他领域的广泛应用，细菌耐药性现象日趋严重，不

合理使用抗生素类药物正严重地威胁着人类健康。本文从化学结构角度就几类常

见抗生素的特点、应用、细菌耐药性及如何规范使用抗生素等方面作了概述。

关键词抗生素化学结构耐药性副作用

自青霉素问世以来，抗生素作为抗感染治疗的主要药物，在保证人类健康中

发挥着重要的作用。可以说，抗生素是上世纪最伟大的医学发现之一。但伴随其

在临床治疗和其他领域的广泛应用，细菌耐药性现象日趋严重，已经成为当今人

类抗感染治疗中所面临的最严峻挑战。根据国家食品药品监督管理局的规定，已

从2004年7月1日起，所有抗生素类药物包括口服抗生素类药物都将作为处方

药进行规范管理。这一规定对于合理使用抗生素无疑起到了重要的积极作用。

1抗生素的含义

抗生素是由细菌、霉菌或其他微生物在生活过程中所产生的具有抗病原体或

其他生理活性的一类次生代谢有机物。它既不参加细胞结构，也不是细胞的贮存

养料，对产生菌本身无害，但对其他微生物则有专一的作用。抗生素主要是从微

生物的培养液中提取或者用合成、半合成方法制取。

2常见抗生素类药物的特点和应用

抗生素的种类繁多，结构复杂，因此分类方法多种多样，至今尚无统一标准，

本文按照抗生素的化学结构分别介绍几类常见抗生素的特点和应用。

2.1β-内酰胺类抗生素

该类药物包括青霉素类和头孢菌素类，其基本结构均含有β-内酰胺环，通过

替代基团或加减环又分成许多亚类。抗菌机理是抑制细菌细胞壁的合成。

2.1.1青霉素类药物

由青霉菌所产生的一类抗生物质总称为青霉素。根据侧链R基团的不同，

可将青霉素分为F、V、G、X、R等几类，结构式如图1［1］。

青霉素G是第一个被应用到临床的抗生素，青霉素V是最早作为口服用药

的青霉素。青霉素G的主要来源是生物合成，即发酵。化学家通过利用化学合

成的方法，巧妙地将青霉素G的R侧链转变成其他基团，从而得到了许多效果

更好的类似物，如氨苄青霉素和羟氨苄青霉素（又名阿莫西林），它们比天然的

青霉素疗效高，性质稳定。由于这样的抗生素是以天然的抗生素为原料，经过“化

学修饰”而得到的，故成为半合成抗生素。青霉素并不干扰人体的酶系统，它选

择性的作用于细菌并引起溶菌作用，几乎不损害人的细胞，从这一点来看，青霉

素在某种程度上是一类比较理想的抗生素。青霉素在医学上主要用于治疗葡萄球

菌传染症如脑膜炎、化脓症、骨髓炎等，溶血性链球菌传染症如腹膜炎、产褥热，

以及肺炎、淋病、梅毒、炭疽等。

2.1.2头孢菌素类药物

头孢菌素是与青霉素结构相似的另一类抗生素，来源于与青霉素近缘的头孢

属真菌。在化学上，这类化合物比青霉素稳定，但天然的头孢菌素抗菌效力较低，

为此化学家根据半合成青霉素的经验成功地合成了一些高效、广谱、可供口服的

半合成头孢菌素，如头孢氨苄（即先锋四号）、头孢拉定（即先锋六号）等，结

构式如图2［1］。

2.2氨基糖苷类抗生素

这类抗生素是一类结构中含氨基糖，以苷键与氨基环己醇结合的一族化合物

［2］。其化学特征是具有环状氨基。包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、小诺霉

素等等。其中链霉素对各种结核病、败血病和泌尿道感染等疾病有很好效果，但

对脑神经、耳和肾脏等有严重毒副作用。其中较有代表性的硫酸链霉素和小诺霉

素的结构式如图3、图4［3］。

2.3喹诺酮类抗生素

喹诺酮类是完全由化学家合成出来的一类抗生素，主要有诺氟沙星（又名氟

派酸）、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星等等，结构式如图5［3］。

诺氟沙星主要治疗毛囊炎、蜂窝质炎、咽喉炎、扁桃体炎、膀胱炎和肠道感

染。环丙沙星对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星强2～4倍，主要用于治疗尿

道感染、淋病、伤寒、败血病，以及呼吸道、皮肤、腹腔和胃肠道感染等等［4］。

2.4大环内酯类抗生素

大环内酯类抗生素是指以大环内酯为基本骨架的一类抗生素的总称。主要由

链霉菌产生，少数由小单孢菌产生。目前应用于临床的大环内酯类抗生素主要有

红霉素、罗红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等等，其中较有代表性的红霉素、麦迪

霉素的结构式如图6、图7［3］。

红霉素是临床上应用最广泛的大环内酯类抗生素，主要用于由耐药性金黄色

葡萄球菌、溶血性