第十六章镇痛药ppt课件.pptx

;第一节概述

★疼痛：疼痛是一种复杂的主观感觉，是机体受到伤害后发出的一种保护反应，常伴有不愉快的情绪反应。尤其是剧痛，还可引起生理功能紊乱，甚至休克，适当选用镇痛是必要的。

★疼痛的分类：躯体痛、

内脏痛、

神经性痛

★疼痛的意义伤害性刺激

多种疾病的症状;

★疼痛部位和性质是诊断疾病的重要依据

★镇痛药的分类

(1)阿片受体激动药吗啡、可待因、罂粟碱、哌替定、安那度、芬太尼、美沙酮、镇痛新等

(2)阿片受体部分激动药喷他佐辛、布托啡诺等

(3)其他镇痛药曲马朵、布桂嗪、罗通定

中枢性镇痛药剧痛

解热、镇痛、抗炎药钝痛

;广义的镇痛药：

麻醉性镇痛药

非麻醉性镇痛药

;;第三节吗啡及其相关阿片受体激动药;7;阿片及其阿片生物碱;阿片（为罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁中的干燥物）吗啡是其中最主要的生物碱（含量约10-15%）。1806年法国化学家泽尔蒂纳首次从阿片中分离出来。他用分离得到的白色粉末在狗和自己身上进行实验，结果狗吃下去后很快昏昏睡去；他本人吞下这些粉末后也长睡不醒。据此他用希腊神话中的睡眠之神吗啡斯（Morphus）的名字将这些物质命名为“吗啡”。

?1874年合成二乙酰吗啡即海洛因，现成为当今世界最主要的非法滥用（drugabuse）

;吗啡:;［体内过程］

吸收：首过效应强，皮下注射

分布：广，少量透过血脑屏障

代谢：肝，10%成为去甲吗啡

排泄：肾

注意：可透过胎盘屏障

;1.中枢神经系统

(1)镇痛、镇静

(2)抑制呼吸

(3)镇咳

(4)其他中枢作用

2.平滑肌

(1)胃肠平滑肌

(2)胆道平滑肌

3.心血管系统

;⒋免疫系统

吗啡对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制作用。这一作用在停药戒断症状期最为明显，长期给药对免疫的抑制可出现耐受现象。

其机理与激动μ受体有关，抑制T细胞增殖，抑制巨噬细胞吞噬功能和NO释放。

抑制HIV蛋白诱导的免疫反应

;作用机制;作用机制

内源性抗痛系统

脑啡肽神经元

脑啡肽

阿片受体

???制：与不同脑区的阿片受体结合，模拟内阿片肽，阻断痛觉传导，产生中枢性镇痛作用;含脑啡肽的神经元与疼痛

疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋性递质（可能为P物质），该递质与接受神经元上的受体结合，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P物质，从而防止痛觉冲动传入脑内。E：脑啡肽；SP：P物质;;

２.心源性哮喘：

机制

3.止泻;1治疗量吗啡

2耐受和成瘾

3急性中毒;可待因codeine甲基吗啡

作用：

镇痛作用=1/12吗啡，镇咳作用=1/4，

镇静作用弱，抑制呼吸作用轻

用途：中枢性镇咳、中等程度疼痛止痛

注意：可致依赖性;哌替啶（度冷丁dolantin）

药理作用与吗啡相似且弱

临床应用

（1）镇痛替代吗啡

（2）心源性哮喘

（3）麻醉前给药和人工冬眠

（4）不用于止咳、止泻;

美沙酮（methadone）

口服与注射同样有效；

作用与吗啡相似，主要是μ受体激动药，临床可用于镇痛；

其耐受性、依赖性产生较慢且易于治疗，故临床常用于脱毒;芬太尼（fentanyl）

镇痛作用=100吗啡

芬太尼+氟哌啶神经安定镇痛术

阿法罗定（alphaprodine,anadol）

短效，皮下注射10～20，5分钟起效，维持0.5－1小时，小手术;第三节阿片受体部分激动药

喷他佐辛pentazocine，镇痛新;第五节阿片受体拮抗药

纳洛酮naloxone

本身无明显药理效应及毒性

拮抗阿片受体，阻断吗啡的作用，与受体亲合力吗啡和脑啡肽

用于：解救吗啡中毒0.4～0.8mg

药理工具药

纳曲酮naltrexone