肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药ppt课件.pptx

第十章肾上腺素受体激动药

肾上腺素受体激动药（adrenoceptoragonists）:

[拟肾上腺素药（adrenomimeticdrugs）]

*是一类化学结构与药理作用与NA、Adr相似的药物,

----产生肾上腺素样的作用

*化学结构是胺类，作用又与兴奋交感神经的效应

相似，故又称拟交感胺类

（sympathomimeticamines）;§1构效关系及分类

一、构效关系

基本化学结构：β-苯乙胺

苯环上有3-OH、4-OH属儿茶酚，如Adr、NA、DA、ISO

----儿茶酚胺类（catecholamines）

儿茶酚胺类

外周作用强，易被COMT破坏，作用短

非儿茶酚胺类(麻黄碱)

3或/和4位去-OH，外周作用弱，中枢作用强

不易被COMT破坏----作用时间长;二、分类

α受体激动药：

去甲肾上腺素、间羟胺、去氧苯肾上腺素

α,β受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱

β受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺

;§2α受体激动药

一、去甲肾上腺素(NA,NE)

[来源及化学]

内源性:肾上腺素能神经末梢释放的主要递质

肾上腺也分泌少量

药用:人工合成品，常用酒石酸盐

化学性质:不稳定，遇光、热或中性、碱性溶液中迅

速氧化呈粉红色及至棕色而失效

在酸性溶液中稳定;中枢神经系统中的去甲肾上腺素神经元;[体内过程]

1、吸收口服无效----胃粘膜收缩血管不易被吸收、

易被碱性肠液破坏

iv/im：禁用----可引起局部血管强烈收缩，

吸收很慢

且易发生组织坏死

静滴给药：常采用

2、分布不易透过血脑屏障，主要分布在心脏等脏器

3、摄取大部分被再摄取----故作用时间短暂

摄取1----神经末稍摄取(贮存型)

摄取2-----非神经末稍摄取(灭活型);4、代谢外源性NA主要在肝脏代谢

NA间甲NA3-甲氧-4-羟扁桃酸（VMA）

;[药理作用]

机制:兴奋αR（强）

β1R（弱）

1、血管(αR)

除冠状血管以外的全部血管（以小A，小V为主）

----收缩

收缩强度：皮肤粘膜＞肾＞脑、肝、肠系膜＞骨骼肌

冠状血管----舒张

（主要原因是心肌代谢物（腺苷）增加，直接舒张血管；同时因收缩外周血

管，血压升高，致使冠脉流量增加）;

心率（）

心收缩力BP

传导

;3、血压

小剂量心脏兴奋---心输出量↑收缩压↑

（10-20ug/min）(此时血管收缩作用不十分强）舒张压略

较大剂量外周血管强烈收缩----收缩压↑

舒张压↑

(导致器官血流量不足)

;;;;2、上消化道出血

本品稀释后口服，局部收缩粘膜血管而止血

[不良反