阿片类药物药理学特点及临床选择1.pptVIP

特殊癌痛类型阿片类药物的选择癌性神经病理性疼痛（malignantneuropathicpain,MNP）是难治性癌痛的常见的疼痛类型吗啡为μ-受体激动剂，最大耐受剂量下治疗MNP具有可靠疗效。单药较正常剂量高30%以上，联合加巴喷丁可减少吗啡的用量1。羟考酮治疗MNP具有一定优势，其缓解MNP可能与其在不同病理状态下选择性激活不同的阿片受体，尤其是选择性激活κ2b-受体有关2,3,4。芬太尼即释制剂治疗NMP导致的爆发痛5,芬太尼透皮贴剂可以明显减轻手术后6和慢性NP（CRPS、截肢后NP等外周NP）7患者的疼痛。GilronI,BaileyJM,TuD,etal.Morphine,gabapentin,ortheircombinationforneuropathicpain.NEnglJMed,2005,352:1324~1334.NozakiC,SaitohA,KameiJ.Characterizationoftheantinociceptiveeffectsofoxycodoneindiabeticmice.EurJPharmacol.2006,535:145~151.KameiJ.Involvementofmu1-opioidreceptoronoxycodone-inducedantinociceptionindiabeticmice.EurJPharmacol.2007,560:160~162.SungB,LohHH,WeiL.AssociationofkappaopioidreceptormRNAupregulationindorsalrootgangliawithmechanicalallodyniainmicefollowingnerveinjury.NeurosciLett.2000,291:163~166.SimpsonDM,MessinaJ,XieF,etal.Fentanylbuccaltabletforthereliefofbreakthroughpaininopioid-tolerantadultpatientswithchronicneuropathicpain:amulticenter,randomized,doubleblind,placebo-controlledstudy.ClinTher.2007,29:588~601.KaranikolasM,ArethaD,KiekkasP,etal.Intravenousfentanylpatient-controlledanalgesiaforperioperativetreatmentofneuropathic/ischaemicpaininhaemodialysispatients:acaseseries.JClinPharmTher.2010,35:603~608.AgarwalS,PolydefkisM,BlockB,etal.Transdermalfentanylreducespainandimprovesfunctionalactivityinneuropathicpainstates.PainMed,2007,8:554~562.肝、肾功能不全者阿片类药物的选择基于GFR的剂量调整ShyamGelot,PharmD,BCPS.OpioidDosinginRenalandHepaticImpairment.USPharm.2014;39(8):34-38.?特殊癌痛类型阿片类药物的选择癌性神经病理性疼痛（malignantneuropathicpain,MNP）美沙酮（Methadone）L-美沙酮为阿片受体激动剂同时激动阿片μ受体和δ受体d-美沙酮为NMDA受体拮抗剂保持阿片受体敏感性抑制中枢敏化的形成美沙酮对神经性病理性疼痛，包括癌性神经病理性疼痛较其他阿片类药物在机制上和临床应用方面具有较大优势小儿阿片类药物的给药途径给药途径特点细节临床应用口服鼻胃管或PEG管无痛；通常作为小儿给药的首选；考虑到味道肠梗阻患者不推荐使用；恶心、呕吐患者不易耐受缺乏液体制剂推荐意见，使用可能受到限制舌下给药无痛患儿口干需混合液体，应考虑到液体的体积