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第1页,共28页,星期日,2025年,2月5日一、生物转化的概念二、生物转化反应的主要类型三、生物转化的特点四、影响生物转化的因素肝脏的生物转化作用第2页,共28页,星期日,2025年,2月5日一、生物转化的概念1、对象非营养物质:不是构成细胞的原料也不能氧化供能(1)内源性物质:激素等生物活性物质胆红素等代谢毒物(2)外源性物质:食品添加剂、色素药物第3页,共28页,星期日,2025年,2月5日一、生物转化的概念2、目的:排泄排泄途径:水溶性易排泄肾脏(主要)脂溶性难肠道(胆汁→)非营养物质大多属脂溶性转变过程水溶性第4页,共28页,星期日,2025年,2月5日一、生物转化的概念3、定义(biotransformation):机体通过化学反应,使非营养物质的极性增加,有利于随胆汁或尿液排出体外的转变过程称为生物转化。第5页,共28页,星期日,2025年,2月5日一、生物转化的概念4、部位:(1)器官:肝(主要)肾、胃肠道、肺、皮肤、胎盘(2)细胞定位:肝细胞的微粒体、胞液、线粒体第6页,共28页,星期日,2025年,2月5日5、生理意义:主要是使非营养物质的极性(水溶性)增高,易于从胆汁或尿液中排除体外使一些非营养物质的生物学活性降低或消除(灭活作用,如激素)使有毒物质的毒性减低或消除(解毒作用)生物转化作用≠解毒作用一、生物转化的概念第7页,共28页,星期日,2025年,2月5日二、生物转化反应的主要类型第一相反应:氧化反应(oxidation)还原反应(reduction)水解反应(hydrolysis)第二相反应:结合反应(conjugation)第8页,共28页,星期日,2025年,2月5日(一)氧化反应生物转化中最常见由多种氧化酶系催化1.加单氧酶系2.单胺氧化酶系3.脱氢酶系第9页,共28页,星期日,2025年,2月5日(一)氧化反应1.加单氧酶系存在:肝、肾上腺的微粒体反应:RH+O2+NADPH+H+ROH+NADP++H2O辅酶:CytP450第10页,共28页,星期日,2025年,2月5日加单氧酶系的生理意义:通过羟化作用,增强药物和毒物的水溶性,有利于排泄。维生素D3羟化为25-(OH)-D3。类固醇激素、胆汁酸合成时的羟化加单氧酶系酶可诱导生成:苯巴比妥类药物可诱导加单氧酶的合成,长期服用此类药物的病人,对异戊巴比妥,氨基比林等多种药物的转化及耐受能力亦同时增强。第11页,共28页,星期日,2025年,2月5日(一)氧化反应2.单胺氧化酶系存在:线粒体反应:RCH2NH2+O2+H2ORCHO+NH3+H2O2RCHO+NAD++H2ORCOOH+NADH+H+第12页,共28页,星期日,2025年,2月5日3.脱氢酶系乙醇90%~98%在肝代谢乙醇的清除率:100~200mg/h·kg乙醇可诱导微粒体乙醇氧化酶体系(microsomalethanoloxidizingsystem,MEOS)醛脱氢酶(ALDH)的基因型第13页,共28页,星期日,2025年,2月5日一个体重60kg的成年人喝一瓶(500ml)酒精度为38%的白酒,约需多长时间才能完全代谢所吸收的乙醇?500×38%×0.8÷(60×0.1)=25h500×38%×0.8÷(60×0.
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