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第7章中枢神经系统药物药理;第一节镇静催眠药;睡眠的组成

慢波睡眠又称非快动眼睡眠(NREM)80-120min

浅睡眠(1-2期)+深睡眠(3-4期)?皮层抑制，生长激素分泌?，促进体力恢复。

快波睡眠又称快动眼睡眠(REM)：20-30min

促进脑力恢复，多梦，眼动活跃，肌肉松弛，呼吸?，心率?，血压?；

NREM+REM=1个周期，整夜睡眠4－5个周期，睡眠后期快波睡眠越长，易被唤醒。

;失眠的类型

①难入睡；②熟睡障碍；③易醒；④早醒。

镇静催眠药

是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋和引起近似生理性睡眠的药物。

镇静药：缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物；

催眠药：能促进和维持近似生理睡眠的药物。

两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别.

目前使用的镇静催眠药大都有一些不良反应，有的还有耐受性或药物依赖，因此，是治疗失眠的辅助药。;常用镇静催眠药分类及代表药;巴比妥类（barbiturates，BAT）;1.常用药物;2.药理作用及作用机制;3.临床应用;苯二氮卓类（benzodiazepines，BZ）;1.常用制剂及特点;3.作用机制;;4.药理作用和临床应用;;5.不良反应;三、其他类;第二节镇痛药(analgesics);1.定义

一类选择性作用于中枢神经系统特定部位，能消除或减轻疼痛的药物。（属于对症治疗）

2.疼痛分类

快痛（剧痛）：尖锐而定位清楚的刺痛，刺激时立即

发生，刺激消除后立即消失。

慢痛（钝痛）：定位不明确的“烧灼痛”，发生较慢，

持续时间长。

;3.药物分类

镇痛药——主要作用于CNS，镇痛作用较强。选择性的消除或缓解痛觉，并减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪。不影响意识。包括:阿片生物碱类、人工合成镇痛药和其他镇痛药。反复应用易成瘾，故称为成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。

解热镇痛抗炎药——抑制体内前列腺素的生物合成，镇痛作用较弱，同时兼有解热、抗炎作用。多用于钝痛。;阿片生物碱类镇痛药;吗啡;【体内过程】

口服易吸收，首关效应显著，生物利用度低，皮下和肌肉注射吸收较好。

游离型吗啡分布广泛，少量透过血脑屏障进入中枢而发挥作用。可通过胎盘进入胎儿体内。

肝脏代谢，主要代谢物吗啡-6-葡萄糖苷酸的生物活性比吗啡强。

主要从肾脏排泄，少量经乳汁和胆汁排泄。

;【作用机制】

阿片样物质吗啡是阿片受体激动剂，与受体结合，抑制腺苷酸环化酶，神经末梢递质释放减少----阻断神经冲动传递----达到镇痛等效应。

镇痛作用与3种阿片受体有关。

μ（mju:）型——兴奋时，产生镇痛，欣快作用（致幻）

κ（kaipe）型——兴奋时，产生镇痛，缩瞳，镇静作用

δ（delta）型——兴奋时，平滑肌张力↑;【药理作用】;1.中枢神经系统作用;2.消化系统;3.心血管系统

对心节律无明显影响，

能扩血管，降低外周阻力，引起体位性低血压。

使脑血管扩张，颅内压升高。

抑制呼吸，使体内CO2升高。

4.免疫系统

阿片类药物对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用。

;【临床应用】;2.心源性哮喘

抑制呼吸中枢，降低其对CO2的敏感性，使急促的浅表呼吸得以缓解。

扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷。

结合其镇静作用消除患者的紧张情绪，降低氧耗。

3.止泻

急、慢性消耗性腹泻。有细菌感染者，应同时应用抗生素。

;心源性哮喘;【不良反应】;;可待因（甲基吗啡）;人工合成的镇痛药;【药理作用】;2.平滑肌

(1)提高胃肠道平滑肌、括约肌张力，减少推进性蠕动。类似吗啡，但较弱。不致便秘，也无止泻作用

(2)引起胆道括约肌痉挛，提高胆内压，比吗啡弱。

(3)大剂量可收缩支气管平滑肌。

(4)不对抗缩宫素对子宫的作用，不缩短产程。

3.血管扩张

(1)治疗量可扩张血管，引起体位性低血压。

(2)抑制呼吸使CO2积蓄，

(3)扩张脑血管升高颅内压。;【临床应用】;【不良反应】;第三节解热镇痛抗炎药;概述;一、解热镇痛抗炎药的共同作用机制;;;二、解热镇痛抗炎药的共同药理作用;发热是受感染病人对感染的一种防御性反应。通过发热，刺激人体对抗感染。增强单核-巨噬细胞系统的吞噬作用；形成消灭病原菌的抗体；增强白细胞功能，消除病菌的酶活力以及肝脏的解毒功能。