外周神经系统药理.pptxVIP

第二章外周神经系统药理

周围神经自主神经非自主神经：运动神经（支配骨骼肌）副交感神经交感神经传入神经（感觉神经）支配内脏、腺体、平滑肌第一节传出神经系统

一、传出神经的解剖分类传出神经分类模式图Ach:乙酰胆碱NA:去甲肾上腺素0102

二、传出神经突触的超微结构突触：节前纤维与次一级神经元的连接；神经末梢与效应器的连接。突触是传出神经系统完成传递信息的重要结构。突触由突触前、突触间隙、突触后三部分组成。”

突触前膜：神经末梢靠近间隙的细胞膜。前膜是神经递质合成、贮存、释放的部位。突触后膜：效应器或次一级神经元靠近的细胞膜,后膜上有与递质相结合受体。突触间隙：前膜与后膜间的空隙，间隙宽约有15~1000nm,间隙内存在有递质及灭活递质的酶。

递质在神经末梢膨体内合成、贮存，前膜释放，与受体结合产生效应，被酶所灭活。递质：当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物称为递质，递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。0201三、传出神经系统的递质

乙酰胆碱(Ach)1传出神经系统递质2去甲肾上腺素(NA)

神经递质的释放

神经递质的消除”NA（去甲肾上腺素）的消除摄取(uptake)摄取-1：约75~90%被神经末梢摄取。摄取-2：心肌、血管、肠道平滑肌摄取。灭活摄取-1的NA——MAO(单胺氧化酶)摄取-2的NA——COMT（儿茶酚-O-甲基转移酶）和MAO

Ach被突触间隙内的乙酰胆碱酯酶(AchE)水解。每一分子的AchE1min内可水解105分子Ach。Ach（乙酰胆碱）的消除

根据递质选择性与受体结合的不同而命名01胆碱受体(acetylcholinereceptor)：M、N受体02肾上腺素受体(adrenoceptor)：?、?受体03受体命名四、传出神经系统的受体

M胆碱受体(毒蕈碱受体，M受体)01五种亚型：M1、M2、M3、M4、M5。N胆碱受体（烟碱受体)N1受体：神经节N受体N2受体：骨骼肌神经肌肉接头N受体02胆碱受体(二)受体分型

心脏：抑制。01腺体：汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺。02分泌增加。03眼睛：缩瞳、睫状肌收缩。04胃肠平滑肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌松弛。05膀胱逼尿肌：兴奋时收缩，蠕动增加，括约肌松弛。06支气管平滑肌：兴奋时收缩。07M受体兴奋效应

N2受体兴奋效应N2受体兴奋时，骨骼肌收缩

肾上腺素受体（?、?）?受体?1受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管?2受体：突触前膜、突触后膜?受体?1受体：心脏?2受体：支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管、骨骼肌

?1受体：血管收缩，冠状血管收缩。胃肠平滑肌松弛?2受体：突触前膜受体——负反馈抑制NA的释放。突触后膜受体——皮肤、粘膜血管收缩，胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。?受体兴奋效应

?受体兴奋效应?1受体：心脏——心脏兴奋性增加，心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。?2受体：支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管扩张。骨骼肌收缩糖原分解、糖异生、脂肪分解

五、传出神经系统的生理功能去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋心脏兴奋抑制血管收缩扩张胃肠平滑肌舒张收缩支气管平滑肌舒张收缩膀胱逼尿肌舒张收缩瞳孔散大缩小唾液稠稀汗腺手心脚心分泌全身分泌骨骼肌收缩(?2受体)收缩（N2受体）

传出神经系统药物的基本作用及分类基本作用直接作用于受体激动药拮抗药影响递质的释放、转化、贮存12

第二节肾上腺素能神经药

1抗肾上腺素药2?受体激动药3?，?受体激动药4?受体激动药5?肾上腺素能阻断剂6?肾上腺素能阻断剂拟肾上腺素药

（一）构效关系肾上腺素受体激动药的基本化学结构：?-苯乙胺一、拟肾