阿司匹林的制备PPT课件.ppt

阿司匹林的制备*讨论题Q1：阿斯匹林作为解热镇痛药是如何发现的？再举例一个自然是人类的宝库的例子。Q2：白柳叶子中的水杨酸具有解热镇痛作用，为什么还要改造成乙酰水杨酸（阿司匹林）？写出反应式。Q3：为什么要使用醋酐代替醋酸？Q4：阿司匹林的药片是纯阿司匹林吗？添加了什么？为什么要添加这些物质？Q5：阿司匹林的作用机理是什么？你认为如何开发新的止痛药物？*乙酰水杨酸被证明具有与水杨酸钠相同的所有医学上的性质，但没有令人不愉快的味道和对粘膜的高度刺激性。免疫学之父爱德华·詹纳【1763年，英国牧师EdwardStone】发现柳树皮提取物所起的作用是减缓疟疾的发烧症状研究发现柳树皮提取物为水杨酸，可止痛、退热和抗炎1853年德国化学家杰尔赫合成水杨酸盐类的前身—纯水杨酸1893年，拜耳（Bayer）公司化学师FelixHoffmann发明了一条实际可行的合成乙酰水杨酸的路线阿司匹林（Aspirin）阿斯匹林的发现1899年由德莱赛介绍至临床人类很早就发现了柳树类植物的提取物（天然水杨酸）的药用功能。古苏美尔人的泥板上就有用柳树叶子治疗关节炎的记载。古埃及的最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》（1550B.C.）记录了埃及人至少在公元前二千多年以前已经知道干的柳树叶子的止痛功效。古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记录了柳树皮的药效，这一知识被后来的盖伦（Galen）等古希腊和罗马名医反复引用。中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。据《神农本草经》记载，柳之根、皮、枝、叶均可入药，有祛痰明目，清热解毒，利尿防风之效，外敷可治牙痛。*奎尼丁（Quinidine）是自金鸡纳树皮提炼出来具有治疗疟疾的药物。它可与心肌细胞膜上的类脂及脂蛋白结合而降低细胞膜之兴奋性，因而使心率变慢。具有抑制副交感（迷走）神经之作用。可以降低心肌收缩力。奎尼丁因具有对抗副交感神经作用，故可能引起窦性心率过速现象。使血管扩张，造成血压下降或休克生成。它并且具有骨髓肌松弛作用。*水杨酸水杨酸钠乙酰水杨酸呈酸性严重刺激口腔、食道和胃壁的粘膜刺激性小，有令人极为不愉快的甜味是应用最早，最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用，发挥药效迅速，药效稳定，超剂量易于诊断和处理，很少发生过敏反应。白色结晶或结晶性粉末。臭或微带醋酸臭，味微酸,退湿气即缓缓水解。在乙醇中易溶，乙醚或氯仿中溶解，水、无水乙醚中微溶，氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解。Mp.135℃。Q2：白柳叶子中的水杨酸具有解热镇痛作用，为什么还要改造成乙酰水杨酸（阿司匹林）？写出反应式。反应式*Q3：为什么要使用醋酐代替醋酸？活性方面：酰氯醋酸酐醋酸，为了提高反应的产率，不用醋酸?酰氯是活性最强的，但是酰氯价格昂贵，且在空气中不稳定，生成的气体对设备有腐蚀性，所以工业上不用酰氯.*TIPS阿司匹林药片通常由乙酰水杨酸与少量淀粉混合并压紧而制成。Q4：阿司匹林的药片是纯阿司匹林吗？添加了什么？为什么要添加这些物质？Bufferin的药片含阿司匹林、二羟胺基乙酸铝和碳酸镁；复合解痛片通常含阿司匹林，非那西汀（Phenacetin）和咖啡因（Caffein），如APC片，即是由Aspirin，Phenacetin和Caffein三者之字首并合而成。淀粉的作用在于使其粘合成片。阿司匹林药片中也含有一种碱性缓冲剂，其作用在于减少对胃壁粘膜的酸性刺激作用，因为乙酰化后的产物并非毫无刺激性。*具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集等多方面的药理作用①镇痛作用②消炎作用③解热作用④抗风湿作用⑤对血小板聚集的抑制作用阿司匹林de作用原理本品口服后易吸收，在体内迅速分解为游离型水杨酸，并分布全身组织。其血浆有效抗炎浓度为每毫升150—300微克，而中毒浓度在每毫升200微克以上，因此要防止蓄积中毒。本品主要在肝脏代谢，由肾脏排泄，当与碳酸氢钠同服时，游离型药物排泄增加，血浆药物浓度降低，则药物作用时间缩短。病理作用*病理作用①镇痛作用主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性②消炎作用确切的机制尚不清楚，可能由于该品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关；③解热作用可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外