取代苯磺酰胺掺有三嗪基部分有效抑制人类碳赤霉素benzene sulfonamides.pdfVIP

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2025-04-15 发布于四川
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取代苯磺酰胺掺有三嗪基部分有效抑制人类碳赤霉素benzene sulfonamides.pdf

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BioorganicMedicinalChemistryLetters24(2014)1310–1314

ContentslistsavailableatScienceDirect

BioorganicMedicinalChemistryLetters

journalhomepage:

Substitutedbenzenesulfonamidesincorporating1,3,5-triazinyl

moietiespotentlyinhibithumancarbonicanhydrasesII,IXandXII

AmritaK.Salujaa,MeenaTiwaria,⇑,DanielaVullob,c,ClaudiuT.Supuranb,c,⇑

aShriG.S.InstituteofTechnologyandScience,DepartmentofPharmacy,23,ParkRoad,Indore452003,MadhyaPradesh,

bUniversitàdegliStudidiFirenze,DipartimentodiChimica,Lab.ChimicaBioinorganica,ViadellaLastruccia3,50019SestoFiorentino(Florence),Italy

cUniversitàdegliStudidiFirenze,NEUROFARBADept.,SezionediScienzeFarmaceuticheeNutraceutiche,ViaUgoSchiff6,I-50019SestoFiorentino(Florence),Italy

articleinfo

Articlehistory:Aseriesofbenzenesulfonamidesincorporating1,3,5-triazinylmoietiesweresynthesizedusingcyanuric

Received10December2013chlorideasstartingmaterial.Inhibitionstudiesagainsthumancarbonicanhydrase(hCA,EC)iso-

Revised18January2014formsI,II(cytosolic)andIX,XII(transmembrane,tumor-associated)isoformswereperformedwiththe

Accepted20January2014

newcompounds.hCAIwasmodestlyinhibited(KIsintherangeof87nM–4.35lM),hCAIIwasmoder-

Availableonline27January2014

atelyinhibitedbymostofthenewcompounds(KIsintherangeof12.5–130nM),whereasthetumor

associatedisoformswerepotentl

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