(高职)药理学：传出神经系统药物PPT教学课件.pptx

单元五传出神经系统药物

知识目标能力目标素质目标学习目标1.知道代表药及其临床用途和不良反应。2.清楚β受体阻断药的主要不良反应。初步具有对急救药物安全合理用药能力，并指导患者及家属有效用药。增强救死扶伤意识，提高服务水平。

知识导图

任务一传出神经系统药理概述

一、传出神经的解剖学分类（一）自主神经系统自主神经的解剖学特点是从中枢发出后，在神经节更换神经元，然后到达所支配的器官，即效应器。因此，其神经纤维有节前纤维和节后纤维之分。自主神经系统包括交感神经系统和副交感神经系统两部分（图5-1）。

一、传出神经的解剖学分类（二）运动神经系统运动神经纤维属于胆碱能神经，其细胞体位于脊髓腹角，其轴突自中枢发出后，直接到达骨骼肌运动终板。一个轴突可有100个以上的分支，每一分支支配一个肌纤维，组成一个运动单元。

二、传出神经的递质和受体（一）传出神经系统的递质传出神经系统递质的转运过程主要包括递质的生物合成、贮存、释放及其作用的消失等环节。1.传出神经系统递质的生物合成与贮存（1）NA其生物合成的主要部位在神经末梢，酪氨酸从血液由钠依赖性载体转运进入神经元后，经酪氨酸羟化酶催化生成多巴，再经多巴脱羧酶催化生成多巴胺，后者进入囊泡中并由多巴胺β-羟化酶催化，生成NA并与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合，贮存于囊泡中。（2）ACh主要在胆碱能神经末梢合成。其合成原料为胆碱和乙酰辅酶A（AcCoA）。

二、传出神经的递质和受体2.递质的释放（1）量子化释放：1952年Fat和Katz等用微电极方法在蛙神经肌肉接头处发现骨骼肌细胞有自发性小终板电位，约为每秒一至数次的发放频率，其幅度具有分级现象，由此得出ACh的量子化释放概念。（2）胞裂外排：当神经冲动到达神经末梢时，Ca2+进入神经末梢，促使已停靠在突触前膜的囊泡膜与突触前膜相融合，形成裂孔，并通过裂孔将囊泡内容物（如NA或ACh等）一并释放至突触间隙并立即与突触后膜（或前膜）的受体结合而产生效应，此即为胞裂外排，其结果可引起兴奋性或抑制性神经传递。胞裂外排的确切机制至今尚未完全阐明。

二、传出神经的递质和受体3.递质的失活传出神经系统的两个主要递质，即ACh和NA作用的消失主要通过酶的灭活和神经末梢摄取两种途径。（1）ACh灭活：主要被乙酰胆碱酯酶（AChE）水解。AChE在神经细胞体内合成，沿轴突转运到神经末梢。在运动神经末梢，AChE集中分布在运动终板的突触前膜、后膜、突触间隙和皱褶中。（2）NA作用终止及灭活：释放后的NA立即被摄取入神经末梢是其作用终止的主要途径；NA的摄取有摄取-1和摄取-2之分。摄取-1也称神经摄取。用氚标记的NA进行研究发现去甲肾上腺素能神经末梢有很强的摄取NA能力，释放后的NA约有75%～90%被摄取返回神经末梢内。

二、传出神经的递质和受体（二）传出神经系统的受体传出神经系统受体学说的发展促进了神经冲动和信息传递过程的研究，不仅为药物作用机制研究和新药的研发提供了理论依据，此外还为充实神经生物学基本理论做出了重大的贡献。目前对于传出神经系统受体的研究，主要在下列几方面进行：①离体组织水平研究，这是一种经典的研究方法，主要在离体组织进行，分析受体激动药的量效关系以及阻断药对激动药量效关系的影响，研究受体的存在、分型以及药物对受体的作用强度和类型；②细胞膜水平研究，用放射性配体结合法研究细胞膜上受体的性质和数量，此法的优点是能在分子水平直接测定受体与配体间的亲和力；③分子生物学水平研究，包括传出神经系统受体的分离与提纯、化学结构特点及其效应的分子机制研究。

三、传出神经按递质分类依据神经末梢释放的递质不同，将传出神经主要分为两大类。1.胆碱能神经胆碱能神经兴奋时神经末梢释放递质为乙酰胆碱（ACh），包括交感神经、副交感神经的节前纤维；全部副交感神经的节后纤维；少部分交感神经的节后纤维（如支配汗腺的神经及骨骼肌血管的神经）；运动神经。2.去甲肾上腺素能神经去甲肾上腺素能神经亦称肾上腺素能神经，兴奋时其末梢释放去甲肾上腺素（NA）。肾上腺素能神经包括大部分交感神经节后纤维。

四、传出神经系统受体的分布与效应传出神经末梢释放的递质通过与效应器官上的受体结合而产生生理效应。由于释放的递质主要有两种，所以接受这些递质的受体也主要分为两大类，即胆碱受体和肾上腺素受体。（一）胆碱受体能选择性地与ACh结合并产生相应生理效应的受体称为胆碱受体，由于其对药物的反应不同又可分为两大类。1.毒蕈碱型受体（简称M受体）它们主要分布在副交感神经节后纤维支配的效应器官上。如心脏、内脏平滑肌、血管、支气管、腺体、眼平滑肌等的细胞膜上。

四、传出神经系统受体的分布与效应