(高职)药理学：抗慢性心功能不全药PPT教学课件.pptx

单元二十三抗慢性心功能不全药

知识目标能力目标素质目标学习目标1.掌握正性肌力药的药理作用、临床应用与不良反应。2.熟悉其他抗慢性心功能不全药的分类、名称和作用特点。初步具有对慢性心功能不全患者安全、合理用药宣教能力。合理用药，必须掌握“度”的原则。

知识导图

任务一正性肌力药

一、强心苷类强心苷是一类选择性作用于心脏、增强心肌收缩力的药物，主要用于治疗慢性心功能不全及某些心律失常，至今已有200多年的历史。此类药物多来自于洋地黄类植物，因此也被称为洋地黄类药物。目前常用的药物有洋地黄毒苷（digitoxin）、地高辛（digoxin）、毛花苷丙（cedilanide，西地兰）和毒毛花苷K（strophanthink）等。【体内过程】各类强心苷给药途径、起效时间、血浆蛋白结合率、肾排泄率等药动学性质有较大差异，详见表23-1。

一、正常心肌细胞电生理特征【药理作用】1.正性肌力作用治疗量时，强心苷对人体其他组织器官无明显影响，但可选择性作用于心脏，增强心肌收缩力，对心功能不全心脏兴奋作用更明显，该作用是治疗CHF的主要药理学基础。2.负性频率作用治疗量的强心苷对正常人心率影响小。3.负性传导作用治疗剂量时，由于迷走神经作用增强，可降低窦房结自律性，减慢房室传导，不应期延长，但心房不应期缩短；中毒剂量时，由于过度抑制Na+-K+-ATP酶，心肌细胞内失K+，最大舒张电位减小，使自律性增高，K+外流减少使ERP缩短，细胞内Ca2+增加，触发早后除极、迟后除极等，故强心苷中毒时可出现各种心律失常，以室性期前收缩、室性心动过速多见。4.其他作用强心苷对CHF患者还具有排钠利尿及扩张血管作用。

一、正常心肌细胞电生理特征【临床应用】1.慢性心功能不全对多种原因引起的CHF都有效，但在疗效上有差异。2.某些心律失常（1）心房纤颤。（2）心房扑动。（3）阵发性室上性心动过速。【不良反应】强心苷的安全范围小，治疗量接近中毒量60%，且个体生物利用度和敏感性差异大，加上药物中毒症状与CHF症状不易鉴别，为了保证安全用药，有条件的宜做血药浓度监测。

一、正常心肌细胞电生理特征【给药方法】1.全效量法首先在短时间内给予足量强心苷以充分发挥疗效，此称为全效量或“洋地黄化量”；然后逐日给予小剂量补充每日消除量，以维持疗效，称为维持量。可根据患者具体情况，把全效量给药方法分为以下两种。（1）缓给法：适用于慢性轻症患者，可选用口服地高辛、洋地黄毒苷，于3～4天内达到全效量。（2）速给法：适用于病情紧急且两周内未用过强心苷的患者，可静脉滴注去乙酰毛花苷丙或毒毛花苷K，于24h内给足全效量。2.每日维持量疗法对病情稳定的CHF患者，每日给予维持量，经4～5个t1/2（约6～7天），能使血药浓度达到稳态而发挥疗效。此给药方法安全有效，能明显降低强心苷中毒的发生机率。

二、非强心苷类（一）磷酸二酯酶抑制药包括氨力农（amrinone）、米力农（milrinone）、左西孟旦（levosimendan）等。这类药物通过抑制磷酸二酯酶-Ⅲ（PDE-Ⅲ）的活性，使cAMP分解减少，心肌细胞内cAMP增多，产生正性肌力作用。同时，血管平滑肌细胞内cAMP增加可使血管扩张。（二）钙增敏剂包括匹莫苯（pimobendan）、维司力农（vesnarinone）等。这类药可增加肌钙蛋白C对Ca2+的敏感性，因此在不增加细胞内Ca2+浓度的情况下，使心肌收缩力增强。（三）拟交感神经药包括异波帕明（ibopamine）和多巴酚丁胺（dobutamine），这类药物通过兴奋心脏的β1受体、血管平滑肌上的β2受体和多巴胺受体，分别产生正性肌力和血管扩张作用。

任务二肾素－血管紧张素－醛固酮系统抑制药

一、血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）的基本作用是抑制ACE，减少AngⅡ的生成。用于治疗CHF的ACEI有卡托普利（captopril）、依那普利（enalapril）、培哚普利（perindopril）、雷米普利（ramipril）等。1.降低心脏前后负荷，改善心功能（1）减少AngⅡ生成。ACEI抑制体循环及局部组织中的ACE的活性，使AngⅡ生成减少，血管舒张，减轻心脏后负荷。（2）抑制缓激肽降解。缓激肽具有很强的舒张血管作用，ACEI抑制缓激肽降解，使缓激肽增多，进而促进NO和PG生成，使舒张血管作用更强，减轻CHF患者心脏后负荷。

一、血管紧张素转化酶抑制药2.抑制心肌及血管重构AngⅡ及醛固酮是促进心肌细胞增生、胶原含量增加、心肌间质纤维化，