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莫索尼定(Moxonidine)为第二代中枢性降压药,选择性作用于延髓嘴端腹外侧核(RVLM)的I1-咪唑啉受体。莫索尼定对?2受体的亲和力比其对I1-咪唑啉受体的亲和力弱40-200倍,因此在降压时不减慢心率,也无明显中枢镇静作用。高血压患者一次口服0.2-0.4mg,在给药后2-4h血压降至最低值,持效24h,长期用药(一年以上)也有良好降压效果。利美尼定(rilmenidine)t1/2为8h第28页,共49页,星期日,2025年,2月5日其他血管扩张药肼屈嗪hydralazine米诺地尔minoxidil长压定二氮嗪diazoxide硝普钠Sodiumnitroprusside第29页,共49页,星期日,2025年,2月5日第30页,共49页,星期日,2025年,2月5日哌唑嗪(Prazosin)对?1-受体的亲和力比其对?2-受体的亲和力高1000倍。降低外周血管阻力,降压时不增快心率。长期应用能改善脂质代谢,降低总胆固醇、三酰甘油、LDL胆固醇,升高HDL胆固醇。可单用治疗轻度至中度高血压,对妊娠、肾功能不良或合并有糖尿病、呼吸系统疾病的高血压患者均无不良影响,也可用于高血压合并有前列腺肥大的患者。主要不良反应--首剂现象。第31页,共49页,星期日,2025年,2月5日?1-肾上腺素受体阻断药常用者有:哌唑嗪(prazosin)半衰期2~3小时多沙唑嗪(doxazosin)半衰期12小时特拉唑嗪(terazosin)半衰期22小时第32页,共49页,星期日,2025年,2月5日去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药1.利血平作用较弱,不良反应多,目前已不单独应用。2.胍乙啶较易引起肾、脑血流量减少及水、钠潴留主要用于重症高血压。第33页,共49页,星期日,2025年,2月5日新型抗高血压药㈠前列环素合成促进药沙克太宁:温和,副作用小,可能是NO介导。㈡肾素抑制药-kiren依那克林-肽雷米克林㈢5-HT2A受体阻断药酮舍林降压温和,特别适合老年人。中枢5-HT2A受体阻断,增加动脉压力感受反射。㈣内皮素受体阻断药波生坦(bosentan)非选择性阻断内皮素受体,非肽,口服有效,降压强。㈤心房肽调节剂内肽酶抑制剂SQ29072SQ28603SQ28133第34页,共49页,星期日,2025年,2月5日高血压药物治疗的原则从低剂量开始→加量;合理的联合用药→加药;疗效差,或耐受差,换药;使用能有效维持24h的长效药物;个体化治疗。第35页,共49页,星期日,2025年,2月5日关于浅谈高血压的联合用药第1页,共49页,星期日,2025年,2月5日血压水平的定义和分类分类收缩压(mmHg)舒张压(mmHg)理想血压12080正常血压13085正常高值130~13985~891级高血压(轻)140~15990~992级高血压(中)160~179100~1093级高血压(重)≥180≥110单纯收缩期高血压≥14090临界收缩期高血压140~14990第2页,共49页,星期日,2025年,2月5日高血压:收缩压18.7kPa(140mmHg);舒张压12.0kPa(90mmHg)。药物治疗目的:降低血压至正常,减轻临床症状,减少或防止心、脑、肾并发症,降低死残率药物治疗效果:提高生活质量延长寿命第3页,共49页,星期日,2025年,2月5日抗高血压药物分类1.利尿药如氢氯噻嗪等。2.交感神经抑制药(1)中枢性降压药:如可乐定、利美尼定等。(2)神经节阻断药:如樟磺咪芬等。(3)去甲肾素能神经末梢阻滞药:如利血平、肌乙啶等。(4)肾上腺素受体阻断药:如普荼洛尔等。3.肾素-血管紧张素系统抑制药(1)血管紧张素转化酶(ACE)抑制药:如卡托普利等。(2)血管紧张素Ⅱ受体阻断药:如氯沙坦、缬沙坦等。(3)肾素抑制药:如雷米克林等。4.钙拮抗药如硝苯地平等。5.血管扩张药如肼屈嗪和硝普钠等。第4页,共49页,星期日,2025年,2月5日一线和常用抗高
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