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尿液酸碱度的改变对药效的影响

药物进入人体内后经过吸收、分布、代谢等过程，最终以原形或代谢物形式

通过肾脏、肝胆系统、呼吸系统、皮肤汗腺分泌等多种途径排出体外，其中以肾

脏排泄途径最为重要。肾脏排泄可分为肾小球滤过、肾小管主动分泌、肾小管重

吸收3个方面。而肾小管对药物具有重吸收和排泄双重作用。当药物或其活性代

谢物从肾小管腔液中排泄的快慢有所改变时，则会影响药物在体内的存留时间，

亦即影响药物疗效的长短。

标签：尿液；酸碱度；药效

药物进入人体内后经过吸收、分布、代谢等过程，最终以原形或代谢物形式

通过肾脏、肝胆系统、呼吸系统、皮肤汗腺分泌等多种途径排出体外，其中以肾

脏排泄途径最为重要。肾脏排泄可分为肾小球滤过、肾小管主动分泌、肾小管重

吸收3个方面。而肾小管对药物具有重吸收和排泄双重作用。当药物或其活性代

谢物从肾小管腔液中排泄的快慢有所改变时，则会影响药物在体内的存留时间，

亦即影响药物疗效的长短。

1.改变尿液酸碱度影响药物疗效的机理

1.1药物通过生物膜的形式主要有两种即主动转运和被动转运。前者需要消

耗能量，而且要酶或载体的参与，才能使药物通过生物膜。后者则不需消耗能量，

而是从高浓度向低浓度以简单扩散方式来完成的。如脂溶性药物可直接通过细胞

膜的类脂质层而进入细胞内，肾小管上皮亦为类脂质屏障，故许多药物经肾小管

重吸收。

1.2药物的解离度对被动重吸收起着决定性作用，解离度愈小，非解离型愈

多，则扩散愈容易。大多数药物为有机弱电解质，在肾小管腔液中解离型和非解

离型同时存在，非解离型易被肾小管重吸收，解离型则不易透过肾小管上皮，而

解离型与非解离型的比例取决于药物的Pka值以及尿液的酸碱度。当尿液为酸性

时，酸性药物大部分不解离而呈非解离型，易被肾小管重吸收；相反，当尿液为

碱性时，碱性药物则大部分不解离而呈非解离型，易被肾小管重吸收。据国内有

关文献报导，Pka值为3.0～7.5的弱酸药物与Pka值为7.5—10.5的弱碱性药物

的解离度易受尿液酸碱度的影响。这些药物中常用的有水杨酸类、巴比妥类、呋

喃旦啶、氨茶碱、磺胺类、抗组织胺类等。

1.3正常尿液呈弱酸性，改变尿波的酸碱度，亦可影响尿路细菌的生长。如

金葡菌、绿脓杆菌等在酸性尿液中生长受抑制，大肠杆菌在pH5.5以下或7.5

以上其生长即可受抑制。提高尿液pH值，弱酸性药物解离多，肾小管排泄快。

降低尿液pH值，弱碱性药物解离多，在尿中丢失多。因而临床上常用调节尿液

酸碱度作为某些药物中毒的解救措施之一。如巴比妥类或水杨酸类等酸性药物中

毒服用碘酸氯钠可加速排泄。相反，对弱碱性药物如氨茶碱、阿托品等，在酸化

尿液时排泄增加。常用于酸化尿液的药物主要有氯化铵、维生素C等。常用于

碱化尿液的药物主要有碘酸氯钠等。

2改变尿液酸碱度来影响药物疗效的方法

2.1由于药物本身在酸性或碱性环境中作用强弱不同，通过改变尿液的酸碱

度，而改变了药物的疗效。如：尿酸化剂氯化铵与乌洛托品合用可增强乌洛托品

的抗菌作用。尿酸化剂维生素C与青霉素G合用可使青霉素G抗菌活性增强。

任何尿酸化剂与氨苄青霉素合用可使氨苄青霉素的抗菌作用增强。

尿碱化剂碳酸氢钠与庆大霉素、红霉素、林可霉素合用可使庆大霉素抗菌作

用增强，同时毒性亦相应增加，使红霉素、林可霉素抗菌作用增强。

2.2通过改变尿液酸碱度，影响药物的解离度，从而影响药物的重吸收和排

泄，使药物的疗效发生改变。如：尿酸化剂氯化铵与阿司匹林合用可增强阿司

匹林的作用，胃刺激和毒性亦增加。尿酸化剂维生素C和呋喃旦啶合用可使呋

喃旦啶的血药浓度增高，抗菌作用亦增强。

任何尿酸化剂与阿托品、氨茶碱等药物合用可使这些碱性药物血浓度降低，

作用减弱。

尿碱化剂碳酸氢钠与磺胺类合用可减少磺胺药引起结晶尿的机会。尿碱化剂

碳酸氢钠与巴比妥类、水杨酸类等药物合用可使这些酸性药物作用减弱。

总之，尿液酸碱度的改变对药效的影响是多方面的。因而临床用药对，应根

据具体的病情和药物，作全面分析，方能安全有效。