(高职)药理学：抗病毒药和抗真菌药PPT教学课件.pptx

单元三十二抗病毒药和抗真菌药

知识目标能力目标素质目标学习目标1.掌握阿昔洛韦的作用特点。2.熟悉抗病毒药的临床用途及用药注意事项。3.了解抗真菌药物的特点、临床应用、不良反应及用药注意事项。初步具有指导患者合理使用抗病毒药和抗真菌药的能力。初步具有指导患者合理使用抗病毒药和抗真菌药的能力。

知识导图

任务一抗病毒药

一、抗疱疹病毒药阿昔洛韦（acyclovir，无环鸟苷）为人工合成的嘌呤核苷类广谱抗疱疹病毒药。其抑制感染细胞DNA多聚酶，阻止病毒DNA合成，几乎不影响正常细胞。对疱疹病毒作用强，其活性比碘苷强10倍，对单纯疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒的选择性高；对EB病毒和乙型肝炎病毒也有一定作用；对牛痘病毒和RNA病毒无效。临床主要用作单纯疱疹病毒感染的首选药，局部应用治疗角膜炎、带状疱疹、皮肤黏膜感染；口服或静脉给药用于生殖器疱疹、疱疹病毒性脑炎、乙型肝炎。不良反应较少，可见皮疹、恶心、厌食等。静脉给药可出现静脉炎。有致畸作用，孕妇禁用。

一、抗疱疹病毒药伐昔洛韦（valacyclovir）是阿昔洛韦的前体药，口服吸收迅速，生物利用度高，在体内转变为阿昔洛韦而发挥作用，有效血药浓度持久，临床应用同阿昔洛韦。更昔洛韦（ganciclovir）为阿昔洛韦的无环侧链外加一甲基，对单纯疱疹病毒及水痘—带状疱疹病毒的抑制强度与阿昔洛韦相似，对巨细胞病毒的作用强于阿昔洛韦。口服生物利用度低，多采用注射给药，血浆蛋白结合率1%～2%，t1/2约2～4h，91%以原形随尿液排泄。主要用于防治免疫缺陷（如艾滋病等）、免疫抑制（如器官移植等）及恶性肿瘤患者的巨细胞病毒感染性视网膜炎、肺炎、肠炎等。

二、抗呼吸道病毒药利巴韦林（ribavirin，病毒唑）为广谱抗病毒药，口服吸收好，t1/2约20h。可抑制多种细胞酶，阻断鸟苷酸合成，对多种DNA病毒和RNA病毒的复制具有抑制作用。敏感的DNA病毒有腺病毒、疱疹病毒、痘病毒等；敏感的RNA病毒有呼吸道合胞病毒、甲型流感病毒、乙型流感病毒、麻疹病毒、鼻病毒、流行性出血热病毒等。对肝炎病毒也有抑制作用。主要用于甲、乙型流感，呼吸道合胞病毒肺炎及支气管炎、小儿腺病毒肺炎、麻疹、带状疱疹、单纯疱疹病毒角膜炎、流行性出血热及甲型、丙型肝炎。口服有消化道反应，大剂量应用损害心脏。有较强的致畸作用，孕妇禁用。

三、抗肝炎病毒药干扰素（interferon，IFN）有α、β、γ三种主要类型，是机体细胞（包括淋巴细胞、巨噬细胞、成纤维细胞）在病毒感染或受其他诱导剂刺激后产生的一类具有多种生物活性的糖蛋白。临床常用的是采用基因重组技术生产提纯的α-干扰素。干扰素具有广谱抗病毒特点，作用于未受感染的细胞表面的干扰素受体，诱使其产生抗病毒蛋白，阻断病毒蛋白的合成、翻译与装备，进而影响病毒增殖。对RNA和DNA病毒均有抑制作用，主要用于治疗急性病毒感染性疾病，如流感、流行性腮腺炎、病毒性心肌炎、乙型脑炎和慢性病毒感染性疾病如慢性活动性肝炎、巨细胞感染性疾病等。此外，还有抗恶性肿瘤和免疫调节作用，对肾细胞癌、成骨细胞瘤、黑色素瘤等有治疗作用。

四、抗人类免疫缺陷病毒药齐多夫定（zidovudine，叠氮胸苷；AZT）为脱氧胸苷衍生物，是第一个被批准用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV，艾滋病病毒）感染的药物，其抗病毒机制是在宿主细胞内经磷酸化激活后代谢成拉米夫定三磷酸盐，与相应的内源性核苷三磷酸盐竞争病毒的逆转录酶，对其进行抑制，进而抑制病毒的DNA链延长，产生抗病毒作用，属于核苷反转录酶抑制药。为目前临床治疗艾滋病的首选药，口服或静脉给药，可减轻艾滋病及艾滋病相关综合征。艾滋病的治疗推荐联合用药疗法，又称鸡尾酒用药疗法，一般至少选择3个以上抗艾滋病药物合用，既可提高疗效，延缓耐药性产生，又可减轻药物的毒性反应。

任务二抗真菌药

一、抗生素类灰黄霉素【体内过程】灰黄霉素（griseofulvin）系从灰黄霉菌液中提取的非多烯类抗生素。口服不易吸收，进食脂肪食物或将其微粉化有利于其吸收，分布于各组织，以皮肤、脂肪、毛发及指（趾）甲组织含量最高，尤其易沉积于新生皮肤和甲板的角质层，当感染真菌的角质蛋白代谢脱落后，新生正常组织即可取代之。主要经肝代谢，t1/2为24h，皮肤中药物半衰期长，经肾排泄。【抗菌作用与应用】为浅部抗真菌药，抗菌谱窄。对表皮癣菌、小孢子菌和毛癣菌等皮肤癣菌均具有较强的抑制作用，对其他真菌及细菌无效。

一、抗生素类【不良反应】较多但不严重，常见有恶心、呕吐、腹泻等消化道反应及头痛、眩晕、嗜睡等中枢反应。偶见白细胞减少等。高剂量时对动物有致癌、致畸作用，故局部一般性感染禁用本药。

二、人工合成类（