(高职)药理学：抗生素PPT教学课件.pptx

单元二十九抗生素

知识目标能力目标素质目标学习目标1.掌握常用青霉素类及头孢菌素类抗菌药物的抗菌作用、临床应用、不良反应及用药注意事项。2.熟悉半合成青霉素的抗菌作用、临床应用，红霉素的抗菌作用、临床应用和不良反应，氨基糖苷类的共性，庆大霉素的抗菌作用及临床应用。3.了解其他抗生素的作用特点及临床应用。1.学会观察各类抗生素的疗效及不良反应。2.能正确指导患者合理用药。医者仁心，避免或减轻患者用药不良反应，遵守职业道德，提升人文素养。

知识导图

任务一β-内酰胺类

一、青霉素类（一）天然青霉素青霉素G［penicillinG，苄青霉素（benzylpenicillin）］自20世纪40年代初使用至今，因其作用强、疗效高和毒性低等特点，仍为敏感菌感染治疗的首选药物。常用其钠盐和钾盐，易溶于水。干燥的粉末在室温下可保存2～3年不失效，但其水溶液性质不稳定，在室温下4h效价已开始下降，24h后，抗菌效力可损失大半，且容易引起过敏反应。因此，为预防过敏反应和药物效价降低，应强调青霉素现用现配。遇酸、碱、醇、重金属离子及氧化剂容易被破坏，应避免与各种制剂配伍使用。

一、青霉素类【体内过程】青霉素G不耐酸，口服后易被胃酸或肠道细菌产生的β-内酰胺水解酶破坏。肌内注射吸收迅速完全。半衰期为0.5～1h，有效血药浓度可维持4～6h。青霉素的血浆蛋白结合率约为60%，吸收后广泛分布于细胞外液，不易透过血-脑脊液屏障，脑膜炎时药物通透性增加，可达到有效血药浓度。【抗菌作用】青霉素为杀菌药。与敏感菌胞浆膜上靶分子青霉素结合蛋白（penicillinbindingproteins，PBPs）结合，呈现抑制转肽酶的转肽作用，干扰细胞壁粘肽合成，造成细胞壁缺损。敏感菌菌体内渗透压高，使水分不断内渗，以致菌体膨胀、变形。加上敏感菌细胞壁自溶酶活化，促使细菌裂解、死亡。

一、青霉素类【临床应用】1.革兰氏阳性球菌感染青霉素为治疗多种革兰氏阳性球菌感染的重要药物，如对A、B组溶血性链球菌感染引起的蜂窝组织炎、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎以及草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎，对肺炎链球菌引起的大叶肺炎、脓胸等均有良效。2.治疗革兰氏阳性杆菌感染如白喉、破伤风、炭疽、气性坏疽。此时，应加抗毒血清。3.用于脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌感染的治疗对流行性脑脊髓膜炎应首选磺胺嘧啶，当耐药或病情严重时则首选青霉素G，也可采用磺胺嘧啶加青霉素联合治疗。4.治疗螺旋体感染的首选药物如钩端螺旋体病、梅毒、回归热等，应用青霉素治疗梅毒应大剂量。治疗钩端螺旋体病必须早期应用。5.治疗放线菌病宜大剂量、长疗程。

一、青霉素类【不良反应】1.过敏反应天然青霉素的毒性是抗生素中最低的。主要的不良反应为过敏反应，其发生率居各种抗菌药之首。据报道，过敏反应总的发生率约为0.7%～10%。常见有皮疹、皮炎、药物热、关节肿痛、血清病样反应等，最严重的反应是过敏性休克，主要表现为：①支气管痉挛，喉头水肿及肺水肿所致胸闷、心悸、呼吸困难等；②循环衰竭症状，如冷汗、脸色苍白、发绀、烦躁不安、脉搏细弱、血压下降等；③中枢神经系统症状，如意识丧失、昏迷、抽搐、大小便失禁等。2.局部刺激症状肌内注射青霉素钾盐可引起局部刺激症状，如疼痛、硬结或红肿，甚至引起周围神经炎；大剂量静脉给予青霉素钾盐有引起高钾血症的危险，肾功能不全者，宜用青霉素钠盐。3.青霉素脑病青霉素在大剂量全身给药时可出现“青霉素脑病”，表现为腱反射增高、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等。因此，不宜静脉推注。

一、青霉素类【药物相互作用】不宜与重金属，尤其是铜、锌、汞配伍，以免影响其活性；红霉素、四环素、氯霉素等速效抑菌药与青霉素合用时可产生拮抗作用，使青霉素的杀菌作用明显受抑制；丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可竞争性抑制青霉素G从肾小管分泌，使青霉素G的排泄减慢，血药浓度增高，维持时间延长；氨基酸营养液可增强青霉素G的抗原性，属配伍禁忌。

一、青霉素类（二）半合成青霉素为弥补青霉素抗菌谱窄、不能口服、不耐酶又易水解的不足，在其母核6-氨基青霉烷酸上引入不同侧链，得到具有耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌、抗革兰氏阴性菌等不同特性的部分合成青霉素。与青霉素之间存在交叉过敏反应。其中耐酸的青霉素V（penicillinV），除口服易吸收外，活性弱，又不耐酶，不宜用于严重感染。临床常用耐酶和广谱两类。（1）耐酶青霉素：苯唑西林（oxacillin，新青霉素Ⅱ）、氯唑西林（cloxacillin）、氟氯西林（flucloxacillin）较常用。（2）广谱青霉素：氨