谈谈中药药代动力学的研究意义和发展现状.doc

谈谈中药药代动力学的研究意义和发展现状

【摘要】中药药代动力学研究意义中药及其复方的药物动力学研究，是近十多年兴起的中药药理学分支，主要是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄，用数学模型来定量描述药物在体内的动态过程。它对中药药理学及中医临床医学的发展有着重要的意义。

【关键词】药代动力学；中医药现代化；研究意义；研究方法

中药药代动力学研究是阐明中药作用机从中药复方的特点和研究现状入手，对有效成分明确和不明确的中药及其复方制剂在药动学上的应用进行了论述和比较，指出了各种研究方法存在的不足；强调应进一步加强对中药复方药理学和药物动力学的研究，用科学的语言阐明中药复方的作用过程和机理；此举将对中医药实现现代化，走向国际市场产生重要影响

一、中药药代动力学研究意义

中药及其复方的药物动力学研究，是近十多年兴起的中药药理学分支，主要是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄，用数学模型来定量描述药物在体内的动态过程。它对中药药理学及中医临床医学的发展有着重要的意义。中药药动力学研究是阐明中药作用机理必不可少的环节。药代动力学参数可以为毒性试验设计和毒理效应分析提供依据。受多种因素的影响，毒性试验观察到的毒性反映往往不与剂量相关而与血药浓度相关，如果高浓度的药物剂型不利于药物吸收，进入体内的药量与剂量不成正比，就有可能造成毒性剂量评估上的偏差。

二、中药复方的自身特点及中医对药代动力学的认识

中药复方是中医防治疾病的主要手段。中医理论的特色之一就在于强调“人”的整体观，发挥药物的整体调节作用，并用辩证施治的思维方法来处方用药。现代药理学研究已初步证明复方药效的发挥并非是简单的单味药相加或毒性的相减，而是方中药物之间所发生的协同、制药或改性等作用，使复方达到预期的治疗目的。目前，国内对复方的研究中，有相当一部分在药理效应及临床疗效的观察阶段，虽然也引用了一些西药药理学手段，但仅表现在对几个特异性指标的观测上，且重复研究居多，所研究的中药复方组成不稳定，药效重现性差，难以全面而准确地反映出复方药物的作用机制，这使得国内复方制剂稳定性差，

标，得出剂量-效应曲线、时间-效应曲线和时间-体存药量曲线，并据此得出药代参数。富杭育等按足趾汗腺分泌的观察方法，应用本法观测大鼠麻黄汤的药代动力学。通过量效、时效和曲线的转换，得体存量-时间曲线，从曲线分析属二室模型。另外赵智强等也报道了天麻钩藤饮用此法所得药动学参数。此法要求复方及其制剂药效强且可逆重现、反应灵敏、可定量检测，因而限制了其应用。

（2）微生物法。此法仅适用于具抗病原微生物作用的复方，通常用琼脂扩散法测得相关药动学参数。它具有方法简便、操作容易、样品用量少等优点，但机体内外抗菌效应作用机制的差异，细菌选择的得当与否，可在一定程度上影响药代参数的准确性。王西发等用此法测定了鹿蹄草素在兔体内的药动学参数，其选取用的是金黄色葡萄球菌为实验菌株，研究表明鹿蹄草素属于二室分布模型。

总之，近年来国内外学者在中药药动学研究方面进行了大量的实践，内容涉及中药生物利用度、中药毒代动力学、中药透皮吸收药动学、中药时辰药动学、中药证治药动学、中药活性成分在肠道的代谢处置、中药活性成分的体液浓度测定等。但因为中药成分的复杂性、有效成分的不确定性、类似物的多样性，导致实验结果不易重复。加之中药配伍和中西药结合后药物的互相影响等使得中药药代动力学发展较为困难。今后尚需加强以下两个方面：

首先，建立中药指纹图谱库，并在此基础上，探讨药物吸收入血后相应指纹图谱峰的变化，以此为目标，进行药代研究。其次将中药的药代研究与中医理论研究相结合，可采用“证治药动学”的方法进行，即研究中药在不同证候时的药动学是否具有不同特征。再者还应开展中药配伍后及与西药同用时的药动学变化研究。