苯丙胺类药物课件课件.ppt

酸碱滴定法2、在水溶液中滴定例：马来酸依那普利步骤：供试品→新沸过的冷水（除去CO2）溶解→NaOH滴定→电位法指示终点，滴定至曲线第二个拐点1ml的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于16.42mg的C24H32N2O9第23页，共39页，星期日，2025年，2月5日高效液相色谱法高效液相色谱法多用于本类药物及其制剂的含量测定。例：马来酸依那普利色谱条件：辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，乙腈-磷酸盐缓冲液为流相，检测波长为215nm，柱温50℃。色谱系统适用性：n≥300，T≤2.0，主峰与杂质峰的R＞4.0进样与计算：进样20μl，按外标法以锋面积计算第24页，共39页，星期日，2025年，2月5日苯丙胺类兴奋剂第25页，共39页，星期日，2025年，2月5日摇头丸MDMA经常被用来制作摇头丸，也是摇头丸的主要成分之一。第26页，共39页，星期日，2025年，2月5日历史最早于1914年在美国出现，初期的医疗用途为抑制食欲，随后发现有严重副作用如上瘾、引发流血不止、高血压、心脏病及肌肉坏死等，医学界不再使用。第27页，共39页，星期日，2025年，2月5日冰毒冰毒，即兴奋剂甲基苯丙胺，因其原料外观为纯白结晶体，晶莹剔透，故被吸毒、贩毒者称为“冰（Ice）。由于它的毒性剧烈，人们便称之为“冰毒”。第28页，共39页，星期日，2025年，2月5日LOGO第1页，共39页，星期日，2025年，2月5日目录历史起源1结构特点2鉴别实验3含量测定41现代毒品检验方法第2页，共39页，星期日，2025年，2月5日苯丙胺的非法使用起源肥胖症发作性睡病抑郁症最初，苯丙胺的依赖性多为医源性的治疗成瘾第3页，共39页，星期日，2025年，2月5日苯丙胺历史起源1965193318931887数十年的滥用状况，FDA限制了苯丙胺的处方用量，但非治疗使用依然泛滥Smith,KlineFrench公司开始销售用于吸入器的苯丙胺挥发性基质，商标名Benzedrine苯丙胺作为药物最早始于二战，日军为解除士兵疲劳和强化他们的行为而被列为军用品使用，被称作“猫目锭”。由一位罗马尼亚化学家Laz?rEdeleanu在德国柏林首次合成，命名为苯丙胺。第4页，共39页，星期日，2025年，2月5日结构特点具有苯丙胺的基本结构作用于肾素-血管紧张素系统，能有效地调节、控制人体血压，治疗充血性心力衰竭的含羧基的血管紧张素转化酶抑制剂。结构通式：第5页，共39页，星期日，2025年，2月5日典型药物功能主治：1.各期原发性高血压2.肾血管性高血压3.各级心力衰竭4.预防症状性心衰马来酸依那普利第6页，共39页，星期日，2025年，2月5日功能主治：高血压,心肌梗死,心血管内科雷米普利第7页，共39页，星期日，2025年，2月5日盐酸贝那普利第8页，共39页，星期日，2025年，2月5日赖诺普利第9页，共39页，星期日，2025年，2月5日酸碱性脯氨酸衍生物光学活性水解特性主要性质第10页，共39页，星期日，2025年，2月5日酸碱性药物分子结构中含有一个或两个羧基，显中等酸性。——可用于水溶液体系或醇-水混合溶液体系酸碱滴定法测定含量具有烃氨基侧链，其中氮为仲胺氮，显弱碱性。——可用于非水滴定法测定含量第11页，共39页，星期日，2025年，2月5日脯氨酸衍生物本类药物大部分可看成脯氨酸衍生物。如马来酸依那普利是苯丁酸酯基通过一丙氨酸再连接在脯氨酸氮原子上，故具有某些氨基酸特性。第12页，共39页，星期日，2025年，2月5日光学活性具有手性碳原子，都是纯对映体，具有旋光性。——可利用此特性进行药物鉴别第13页，共39页，星期日，2025年，2月5日水解特性本类药物大多是前体药物，在体内经血浆脂酶水解，生成活性代谢产物。——如盐酸贝那普利体内转化为活性代谢物贝那普里拉——如马来酸依那普利水溶液在pH2条件下，降解产物为依那普利双酮；在pH5条件下，降解产物为依那普利拉或在体外通过不同的条件，生成不同的降解产物第14页，共39页，星期日，2025年，2月5日鉴别试验1物理与化学鉴别反应2旋光法3光谱法与色谱法鉴别第15页，共39页，星期日，2025年，2月5日