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消化系统;消化系统药物
DigestiveSystemAgents;*;消化系统疾病治疗药物
胃、十二指肠溃疡抗消化性溃疡药
胃肠道运动异常促胃肠动力药、止吐药
止泻药、泻药
消化功能失调助消化药
肝胆系统功能异常护肝药、利胆药
;
抗消化性溃疡药;消化性溃疡重要指发生在胃和十二指肠的慢性溃疡,发病率约10%,男女,具有自然缓和和反复发作的特点。
临床重要症状:反酸、嗳气、周期性上腹部疼痛。
发病机制:损伤胃肠粘膜的袭击因子增强或防御因子减弱所致。;*;抗消化性溃疡药的重要作用是:
①减少胃黏膜酸度,减少胃蛋白酶活性,减少“袭击因子”的作用;
②保护胃黏膜功能及修复或增强胃的“防御因子”。;*;*;抗酸药ANTACIDS;※抗酸药作用机制;抗酸药比较;大黄碳酸氢钠;二、克制胃酸分泌药
胃酸分泌受组胺、促胃液素和ACh的控制,兴奋壁细胞(泌酸细胞)膜上H2-R、促胃液素-R和M-R,通过第二信使激活质子泵,将H+从壁细胞内转运到胃腔,K+从胃腔转运到壁细胞内,通过H+-K+互换分泌胃酸。;*;*;(一)H2受体阻滞药
通过阻断胃壁细胞H2受体,克制胃酸分泌作用较M胆碱受体阻滞药强而持久,治疗消化性溃疡疗程短,溃疡愈合率高,不良反应少。
常用药:
西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、
罗沙替丁。;西咪替丁;※不良反应:较多;*;*;*;雷尼替丁
能选择性克制H2受体,竞争性阻滞组胺与H2受体结合,明显克制组胺、五肽胃泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌,减少胃酸和胃蛋白酶的活性,但对促胃泌素及性激素的分泌无影响。克制胃酸分泌,对胃黏膜有保护作用,用于治疗十二指肠溃疡、良性溃疡病、返流性食管炎、手术后溃疡等。;法莫替丁
H2受体拮抗药,能克制多种刺激引起的胃酸和胃蛋白酶分泌,具有止血作用。用于胃及十二指肠溃疡、胃泌素瘤、返流性食管炎、出血性胃炎等。;哌仑西平
对引起胃酸分泌的M1受体亲和力较高,对唾液腺、平滑肌、心房的M胆碱受体亲和力低,治疗剂量仅克制胃酸分泌;同步减少组胺和胃泌素的??放。不易通过血脑屏障,无中枢作用。重要治疗消化性溃疡,愈合率为70%~94%。;(三)质子泵克制药
※作用机制
1.克制H+-K+-ATPase
omeprazole20mgqd×7d
dailyproductionofacid↓(95%)
2.抗幽门螺杆菌;奥美拉唑(洛赛克)
特异性地作用于胃黏膜细胞,可逆性地克制胃壁细胞H+-K+-ATP酶的功能,对组胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神经或由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌有强大而持久的克制作用。
减少胃液的总量和胃蛋白酶的分泌量,增强胃血流量,有助于溃疡愈合。能迅速缓和疼痛,服药1~3日即见效
;临床应用
用于胃、十二指肠溃疡,返流性食管炎、卓-艾综合征
不良反应
重要有头痛、头晕、口干、恶心、腹胀和失眠。偶有皮疹、外周神经炎、血清转氨酶升高、男性乳房女性化等;长期使用可持续克制胃酸分泌,使胃内细菌过度增长;莱米诺拉唑;(四)促胃液素受体阻断药
丙谷胺;细胞屏障由胃黏膜细胞顶部的细胞膜和细胞间隙紧密连接构成,有抵御胃酸、胃蛋白酶的作用。
黏液-HCO-3盐屏障在胃黏膜表面形成具有保护作用的黏液不动层,防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃黏膜。
当胃黏膜屏障功能受损时,可导致溃疡发作。胃黏膜保护药能增强胃黏膜的屏障功能,重要用于消化性溃疡的治疗;前列腺素衍生物
米索前列醇(misoprostol)
能克制多种刺激原因所致的胃酸分泌,可以使基础分泌和夜间分泌均减少,还可以刺激胃黏液的分泌,使黏液层增厚和十二指肠碱性肠液的分泌增长。;※临床应用
NSAIDS所致胃黏膜损伤、溃疡
(复发率较高)
※不良反应
腹泻、腹痛(30%)
流产(子宫收缩↑)
;※硫糖铝作用机制
溃疡面形成保护膜(inanacidenvironment)
制止黏膜损伤+增进溃疡愈合
刺激局部PG合成、释放,吸附EGF在溃疡处
吸取胃蛋白酶和胆汁酸
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