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肾上腺素受体阻断药.pptxVIP

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肾上腺素受体阻断药

(AdrenoceptorBlockingDrugs)肾上腺素受体拮抗剂(AdrenoceptorAntagonists)抗肾上腺素药(AntiadrenergicDrugs)

掌握:酚妥拉明的药理作用、临床应用、引起BP下降的处理;β受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌症。1熟悉:拉贝洛尔、哌唑嗪的作用特点、临床应用、主要不良反应。2了解:酚苄明、美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔的特点。3学习要求

肾上腺素受体阻断药分类α肾上腺素受体阻断药β肾上腺素受体阻断药α、β肾上腺素受体阻断药

非选择性α-R阻断药(α1、α2受体阻断药)短效类:酚妥拉明、妥拉唑林长效类:酚苄明选择性α1-R阻断药:哌唑嗪选择性α2-R阻断药:育亨宾(工具药)一α肾上腺素受体阻断药

一嗜铬细胞瘤患者,BP250/150mmHg,静注酚妥拉明治疗,因注射过快BP降至65/40mmHg。1问题:酚妥拉明降低血压的机制是什么?2案例10-1:

α受体阻断药,酚妥拉明酚苄明,01扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤,02NA释放心力增,治疗休克及心衰。03α受体阻断药

酚妥拉明(phentolamine),

妥拉唑林(tolazoline)【ACTION】竞争性阻断α1、α21、扩张血管,↓BP:对静脉作用较强机制:①阻断α受体②直接舒张血管③组胺样作用2、此时应给该患者使用哪种药物升高血压?α-受体阻断作用对α1-和α2-受体都有阻断作用,血管α1-受体被阻断后,阻力血管扩张,使外周阻力降低,血压下降。可引起明显的体位性低血压。

2、兴奋心脏:心肌收缩力↑,加快心率HR↑,加速房室传导↑,增加心输出量机制:①BP↓→反射性交感兴奋②阻断突触前膜α2→NE释放↑血压下降反射性兴奋交感神经,均能间接兴奋心肌,加强心肌收缩性,加快心率,加速房室传导,增加心输出量,故能部分抵消其降压作用,并可能诱发心绞痛和心律失常。

【ACTION】3、其他作用:①拟胆碱作用→胃肠平滑肌兴奋②组胺样作用→胃酸↑、皮肤潮红;妥拉唑林还可增加唾液腺及汗腺分泌

外周血管痉挛性疾病;如肢端动脉痉挛症(即雷诺氏病)等NE外漏局部组织损伤(皮下浸润注射)用5mg~10mg酚妥拉明加在0.9%氯化钠中作局部浸润;肾上腺嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象治疗、术前准备在手术前1小时~2小时肌注5mg,手术中可用5%葡萄糖氯化钠稀释后静滴;【ClinicalUses】

1休克:扩血管,改善微循环;CO↑,肺循环阻力↓,防肺水肿,常和NA合用,改善组织血液灌注.也用于充血性心力衰竭。2急性心梗和顽固性心衰:扩血管→心脏前、后负荷↓3良性前列腺增生症。4妥拉唑林还可用于新生儿肺动脉高压症。

01心血管:低血压、心率加快,静注过快可致心律失常、心绞痛。03胃炎、溃疡病、冠心病慎用。02胃肠道:恶心、呕吐、腹痛、腹泻,诱发消化性溃疡。【AdverseReaction】

阻断α受体作用较弱,组胺样和拟胆碱作用较强;0102主用于治疗血管痉挛性疾病、NE外漏和新生儿肺动脉高压症;03不良反应发生率较高。妥拉唑林(tolazoline)

酚苄明(phenoxybenzamine)非竞争性阻断α,作用慢、强、久;01高浓度具有抗5-HT、抗组胺作用;02主用于外周血管痉挛性疾病、感染性休克、嗜铬细胞瘤、良性前列腺增生;03刺激性大,不宜im或sc,不用于NE外漏。04

酚苄明phenoxybenzamlne,为非竞争型α-受体阻断药,能与α-受体以牢固的共价键相结合,对受体的阻断持久,1次用药作用可持续3日~4日。不良反应及临床应用同酚妥拉明。也能松弛前列腺平滑肌,而不影响膀胱逼尿肌收缩,同时缓解前列腺增生症引起的尿路梗阻。常用口服日剂量20mg~40mg,分2次口服。

哌唑嗪(prazosin)选择性阻断α1,对突触前α2几无作用;降压时不伴有心率加快;主用于高血压、心衰、良性前列腺增生主要不良反应:首剂现象。

外周:阻断α1、α2受体中枢:激动延脑5-HT1A受体,抑制血管运动中枢应用:急性左心衰竭、控制围手术期血压扩张血管(V>A),BP↓(不影响颅内压)不良反应少,无首剂现象。2341乌拉地尔(urapidil)

一嗜铬细胞瘤患者,BP250/150mmHg,静注酚妥拉明治疗,因注射过快BP降至65/40mmHg。问题:酚妥拉明降低血压的机制是什么?此时应给该患者使用哪种药物升高血压?12案例10-1:

二β肾上腺素受体阻断药1、根据对受体的选择性:①β1、β2受体阻断药:普萘洛尔(proprannol)②β1受体阻断药:美托洛尔(metoprolol)③α、β受体阻断药

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