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经皮给药制剂的研究进展综述

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经皮给药制剂的研究进展综述

摘要：经皮给药制剂是一种通过皮肤将药物递送到体内靶点的非侵入性给药方式。近年来，随着药物传递技术的发展，经皮给药制剂在治疗领域展现出广阔的应用前景。本文综述了经皮给药制剂的研究进展，包括其基本原理、递送系统、临床应用等方面，并对未来发展方向进行了展望。

随着现代药物传递技术的发展，经皮给药制剂作为一种非侵入性、可调节剂量、减少药物对肝脏和肾脏毒性的给药方式，在临床应用中具有显著优势。本文旨在对经皮给药制剂的研究进展进行综述，以期为我国经皮给药制剂的研究和应用提供参考。

一、1经皮给药制剂的基本原理

1.1经皮给药的机制

(1)经皮给药的机制涉及多种复杂的生理过程，主要包括药物的渗透、传递和释放。首先，药物分子需要通过皮肤屏障进入体内。皮肤屏障由角质层、表皮和真皮组成，其结构紧密，对大多数药物分子具有屏障作用。然而，一些特殊的药物分子可以通过皮肤屏障，如通过角质层的水合作用、通过毛囊和汗腺的途径，或通过皮肤损伤部位渗透进入。

(2)一旦药物分子进入皮肤内部，它们将通过皮肤的脂质层和蛋白层。脂质层主要由脂质和胆固醇组成，而蛋白层则由蛋白质和脂质构成。药物分子在脂质层中通过溶解或分散于脂质中，而在蛋白层中则可能通过蛋白质通道或间隙进行传递。此外，皮肤中的酶和受体也可能参与药物的代谢和作用。

(3)在药物分子成功渗透到皮肤内部后，它们需要通过血管系统进入血液循环。这个过程涉及血管内皮细胞的摄取和转运。药物分子可以通过被动扩散、主动转运或载体介导的方式进入血管。在血液循环中，药物分子被输送到靶器官或组织，发挥其治疗作用。经皮给药制剂的设计需要考虑药物分子的渗透性、稳定性、释放速率以及与皮肤和血液循环的相互作用，以确保药物的有效性和安全性。

1.2经皮给药制剂的分类

(1)经皮给药制剂根据药物释放机制和给药方式的不同，主要分为两大类：膜控型经皮给药制剂和骨架型经皮给药制剂。膜控型制剂通常由药物、压敏胶、背衬材料及药物释放膜组成，通过控制药物释放膜的厚度和性质来调节药物的释放速率。骨架型制剂则包含药物和骨架材料，药物通过骨架材料缓慢释放。

(2)在膜控型制剂中，根据药物释放膜的构成和作用，又可分为水溶性凝胶型、油脂型、乳剂型和微囊型等。水溶性凝胶型制剂以水溶性凝胶为载体，药物释放速度相对较快；油脂型制剂以油脂为载体，药物释放速度较慢，适用于需要长期给药的药物；乳剂型制剂以油包水乳剂为载体，药物释放速度介于水溶性凝胶型和油脂型之间；微囊型制剂则将药物包裹在微囊中，通过控制微囊的降解速度来调节药物释放。

(3)骨架型制剂根据骨架材料的性质，可分为聚合物骨架型和天然高分子骨架型。聚合物骨架型制剂以聚乙烯醇、聚丙烯酸酯等聚合物为骨架材料，具有较好的生物相容性和可降解性；天然高分子骨架型制剂以明胶、壳聚糖等天然高分子为骨架材料，具有来源丰富、生物相容性好的特点。此外，根据给药方式的不同，经皮给药制剂还可分为一次性使用和多次使用两种类型，以满足不同临床需求。

1.3影响经皮给药的因素

(1)皮肤屏障的特性是影响经皮给药的重要因素。皮肤角质层的厚度和脂质组成对药物的渗透性有显著影响。研究表明，正常成人皮肤的角质层厚度约为0.1-0.2毫米，而脂质含量约为50%。例如，水溶性药物在正常皮肤上的渗透率仅为0.1-1%，而在角质层受损的皮肤上，渗透率可增加至10-20%。实际案例中，硝酸甘油在正常皮肤上的渗透率仅为0.5%，而在烧伤患者的皮肤上，渗透率可达到30%。

(2)药物的物理化学性质也会影响其经皮渗透性。药物的分子量、分子大小、溶解度和pH值等都会对渗透性产生影响。例如，分子量小于500的药物更容易渗透皮肤。溶解度高的药物在皮肤中的溶解速度更快，从而加速渗透。pH值的变化也会影响药物的解离度，进而影响其渗透性。以非甾体抗炎药（NSAIDs）为例，其经皮渗透性随pH值的增加而提高。

(3)药物载体和递送系统对经皮给药的效果也有显著影响。例如，使用微乳、纳米粒和脂质体等载体可以提高药物的渗透性。微乳可以提高药物的溶解度和分散性，纳米粒和脂质体则可以增加药物与皮肤的接触面积，促进药物渗透。一项研究表明，使用纳米粒作为药物载体，可以显著提高药物在皮肤中的渗透率，提高至原来的10倍以上。此外，递送系统的设计，如药物的释放速率、递送途径和递送位置，也会影响药物的经皮给药效果。

二、2经皮给药制剂的递送系统

2.1水溶性凝胶系统

(1)水溶性凝胶系统是一种常见的经皮给药制剂载体，其由水溶性高分子材料和药物组